恩曲替尼（Entrectinib）是一种针对NTRK和ROS1基因融合设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤，以及ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。以下是恩曲替尼的详细使用说明。

恩曲替尼（Entrectinib）中文说明书

药物基本信息

【通用名称】恩曲替尼胶囊
【商品名称】罗圣全®，英文商品名称Rozlytrek®
【英文名称】Entrectinib Capsules
【生产企业】基因泰克公司 Genentech Inc.
【规格】100mg/粒，60粒/瓶；200mg/粒，30粒/盒
【贮藏】在20°C至25°C的干燥处保存。短途外出温度允许至15–30°C（59–86°F）。30℃以下储存。
【价格】100mg/粒，60粒/瓶的价格约为1,500美元；200mg/粒，30粒/盒的价格约为1,800美元。

适应症

恩曲替尼适用于以下情况：

• 患有转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤为ROS1阳性。
• 12岁及以上患有实体瘤的成人和儿童患者，该患者具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合而没有已知的获得性抗性突变；转移性或手术切除可能导致严重并发症；在治疗后有进展或没有令人满意的替代疗法。

恩曲替尼通过抑制TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。

用法用量

【成人剂量】成人的推荐剂量为600 mg，口服，每日一次。

【儿童剂量】12岁及以上的儿童患者的推荐剂量基于体表面积（BSA），如下所示：

• BSA大于1.50 ㎡：每次口服600 mg，每日一次。
• BSA 1.11至1.50 ㎡：每次口服500 mg，每日一次。
• BSA 0.91至1.10 ㎡：每次口服400 mg，每日一次。

如果漏服了一剂，若离下一次服用时间超过12小时，应立即补服。如果患者在服用一剂后呕吐，则重新服用。

不良反应

常见的不良反应包括：

• 腹部或胃痛、视力模糊、灼热、蠕动感。
• 瘙痒、麻木、刺痛、“针扎”或刺痛感、色觉变化。
• 陶土色便、意识模糊、尿色暗、食欲下降。
• 夜间视力困难、头晕、发烧、头痛、眼睛对阳光的敏感性增加。
• 皮疹、关节疼痛、僵硬或肿胀、食欲不振、腰痛、侧痛。
• 恶心呕吐、平衡问题、困倦或异常困倦、脚或小腿肿胀。
• 睡眠困难、异常疲倦或虚弱、眼睛或皮肤泛黄。

不常见的不良反应包括：

• 胸痛、尿量减少、颈静脉扩张、复视。
• 极度疲劳、昏厥、呼吸不规则、不规则心跳复发。
• 失忆、记忆力问题、说话问题、面部、手指、脚或小腿肿胀。
• 胸闷、记忆困难、呼吸困难、体重增加。

注意事项

使用恩曲替尼时应注意以下事项：

• 充血性心力衰竭：恩曲替尼可能导致并恶化充血性心力衰竭。患者应定期监测心脏功能。
• 中枢神经系统效应：恩曲替尼可能会导致广泛的中枢神经系统不良反应，包括认知障碍、情绪障碍、头晕和睡眠障碍。患者应避免驾驶或操作危险机械。
• 骨折：恩曲替尼增加了骨折的风险。患者应采取措施预防跌倒和骨折。
• 肝脏毒性：在使用恩曲替尼治疗期间，需要进行血液测试以检查肝功能。如果出现严重的肝脏问题，可能需要调整剂量或停药。
• 高尿酸血症：恩曲替尼可能会导致血液中尿酸过多。在治疗前和期间应检查血尿酸水平，必要时服用降尿酸药物。
• QT间期延长：恩曲替尼可能导致QT间期延长，增加心律不齐的风险。需要在治疗前和期间监测心电图。
• 视力问题：恩曲替尼可能会导致视力下降、眼睛对光敏感、看到闪光或漂浮物等视力问题。患者应定期进行眼科检查。

用药注意事项

药物相互作用

恩曲替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是CYP3A抑制剂。在使用中度和重度CYP3A抑制剂时，应减少恩曲替尼的剂量：

• 中度CYP3A抑制剂：每日一次，口服200 mg。
• 强CYP3A抑制剂：每日一次，口服100 mg。

在停用强或中度CYP3A抑制剂3至5个消除半衰期后，恢复正常剂量。

日常注意事项

患者在使用恩曲替尼期间应注意以下日常生活中的事项：

• 饮食：避免与葡萄柚或葡萄柚汁同服，因为它们可能影响药物的吸收。
• 生活方式：保持健康的生活方式，包括适量运动和均衡饮食，有助于提高治疗效果。
• 监测：定期进行血液检查和心电图检查，以监测药物的副作用。
• 心理支持：长期使用恩曲替尼可能对患者的心理健康产生影响，建议寻求心理支持和咨询。

特殊情况下的用药

在特殊情况下，如怀孕、哺乳或有其他慢性疾病时，应咨询医生，以确定是否适合使用恩曲替尼：

• 怀孕：目前尚不清楚恩曲替尼对胎儿的影响，孕妇应避免使用。
• 哺乳：恩曲替尼是否会通过母乳分泌尚不清楚，哺乳期妇女应避免使用。
• 慢性疾病：如有心脏病、肝病或其他慢性疾病的患者，应在医生指导下使用恩曲替尼。

恩曲替尼是一种有效的靶向治疗药物，但在使用过程中需要注意药物的副作用和相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。