
莱博雷生(Lemborexant)是一种新型的助眠药物,由日本卫材公司研发,于2019年12月20日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Dayvigo。莱博雷生适用于治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。本文将详细介绍莱博雷生的药物信息、适应症、用法用量、不良反应及注意事项。
莱博雷生(Lemborexant)是一种选择性食欲素受体拮抗剂,通过阻断食欲素与其受体的结合,减少大脑的觉醒信号,从而促进睡眠。其化学名称为(1R,2S)-2-{[(2,4-二甲基嘧啶-5-基)氧基]甲基}-2-(3-氟苯基)-N-(5-氟吡啶-2-基)环丙基甲酰胺,分子式为C22H20F2N4O2,分子量为410.42。
活性成分:莱博雷生
辅料:羟丙纤维素、乳糖、低取代羟丙纤维素、硬脂酸镁、欧巴代黄色(5mg规格)或欧巴代橙色(10mg规格)。
莱博雷生有5mg和10mg两种规格:
(1) 5mg:淡黄色、圆形、双凸薄膜衣片,一面凹刻“5”另一侧为“L M”。
(2) 10mg:橙色、圆形、双凸薄膜衣片,一面凹刻“10”另一侧为“L M”。
莱博雷生是一种双重食欲素受体拮抗剂,通过竞争性结合两种食欲素受体(OX1R和OX2R),抑制食欲素神经传递,减少大脑中促进清醒的信号,帮助患者更容易入睡并维持较长时间的睡眠状态。与传统的苯二氮卓类药物相比,莱博雷生的作用机制更加精准,主要针对食欲素受体,对其他神经递质系统的影响较小,有助于维持自然的睡眠周期。
在使用莱博雷生时,了解其正确的用法用量和注意事项非常重要,以确保药物的安全性和有效性。
推荐剂量为5mg,每晚睡前服用一次,需在计划醒来时间前至少7小时服用。根据临床反应和耐受性,剂量可增加至最大推荐剂量10mg。如果与餐同时服用或餐后不久服用,入睡时间可能会延迟。
轻度、中度或重度肾功能不全患者无需调整剂量。轻度肝功能不全患者无需调整剂量,中度肝功能不全患者服用本品的最大推荐剂量为5mg。重度肝功能不全患者不推荐使用本品。
避免与强或中度CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用。与弱CYP3A抑制剂同时使用时,最大推荐剂量为5mg,每晚不超过一次。
最常见的不良反应是嗜睡,其他不良反应包括头痛、头晕、恶心、乏力等。在使用莱博雷生时,应密切监测患者的反应,特别是在剂量增加时。
嗜睡症患者禁用莱博雷生。在使用过程中,应注意中枢神经系统抑制作用和日间障碍,避免从事需要高度精神集中和警觉性的活动,如驾驶。
莱博雷生的价格因国家和地区而异,受国家政策、汇率及销售渠道等因素影响。一般来说,莱博雷生的价格在不同市场可能有所差异,具体价格需咨询当地药店或医疗机构。
莱博雷生作为一种新型的助眠药物,凭借其独特的机制和良好的安全性,已成为治疗失眠的重要选择。在使用时,应严格遵循医嘱,注意用药细节,以达到最佳的治疗效果。
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