卡博替尼（Cabozantinib，商品名：CABOMETYX）是一种多靶点的广谱抗癌药物，靶点包括MET、VEGFR1/2/3、RET、ROS1、AXL、NTRK、KIT等。其作用机制广泛，能够同时抑制多个与肿瘤生长和转移相关的信号通路，因此被誉为“靶向药中的万金油”。卡博替尼在全球范围内已获得多项适应症的批准，包括肾细胞癌、肝细胞癌和甲状腺髓样癌等。本文将详细介绍卡博替尼的作用功效、用法用量及注意事项。

卡博替尼的作用功效与用法用量

作用功效

卡博替尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶的活性，阻断其信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖和血管生成。其主要作用机制包括：

• 抑制血管生成：通过抑制VEGFR，减少肿瘤血管生成。
• 抑制肿瘤细胞生长：通过抑制MET、RET等受体，阻断细胞增殖信号。
• 抗肿瘤转移：通过抑制AXL等受体，减少肿瘤细胞的侵袭和转移。

临床试验表明，卡博替尼在肾癌、肝癌和甲状腺癌的治疗中显著延长了患者的无进展生存期，并提高了总生存率。

用法用量

卡博替尼的用法用量根据不同的适应症有所不同，具体如下：

甲状腺髓样癌（MTC）

胶囊剂型：140mg，每天一次。
片剂剂型：体表面积≥1.2m²的患者，60mg每天一次。

肾细胞癌（RCC）

单药治疗：60mg，每天一次。
与纳武单抗联合：卡博替尼40mg，每日一次，联合纳武单抗240mg，每2周一次静脉注射。

肝细胞癌（HCC）

单药治疗：60mg，每天一次。

所有患者均应避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。

用药注意事项

剂量调整

在使用卡博替尼过程中，如出现不良反应，应及时调整剂量或暂停用药。具体调整方法如下：

因不良反应暂停用药

①无法耐受的2级不良反应。
②3级或4级不良反应。
③颌骨坏死。

在不良反应消退/改善（即恢复至基线或消退至1级）后，按说明书中提及的方式减少剂量。如果之前接受过最低剂量，则恢复相同剂量。如果最低剂量不能耐受，则停用卡博替尼片。

针对特定不良反应的剂量调整

①出现3级或4级出血事件时，应该永久停用卡博替尼片。
②出现2级、3级或4级腹泻事件时，需要暂停给药卡博替尼片直至腹泻症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。
③出现2级或3级蛋白尿时，停用卡博替尼片，直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药，肾病综合征患者永久停用卡博替尼片。

与其他药物的相互作用

卡博替尼与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联合使用时，需调整剂量：

与强CYP3A4抑制剂联合用药

将每日卡博替尼片剂量减少20mg。在停止强效抑制剂后2至3天后，恢复使用强效CYP3A4抑制剂之前使用的剂量。

与强CYP3A4诱导剂联合给药

根据耐受，将每日卡博替尼片剂量增加20mg。停止强诱导剂后2至3天，恢复强CYP3A4诱导剂之前使用的剂量。每日剂量不得超过80mg。

日常注意事项

在使用卡博替尼期间，患者应注意以下事项：

• 饮食：避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。
• 避免摄入：不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚、葡萄柚汁）或营养添加剂。
• 监测：定期进行血液检查和肝功能测试，以监测药物的不良反应。
• 手术：在预定手术前至少3周停止卡博替尼治疗，包括牙科手术。

患者在使用卡博替尼过程中，应密切关注自身状况，如有不适及时就医。