拉罗替尼（Vitrakvi）是一种全球首个不限瘤种、专门针对NTRK基因融合的精准靶向药物，已在多个国家和地区获批上市。本文将详细介绍拉罗替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

适应症和用法用量

适应症

拉罗替尼适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗，具体适应症包括：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

该药物特别适用于以下17种癌症类型：急性髓性白血病、星形细胞瘤、脑低级别胶质瘤、乳腺癌、结直肠癌、先天性中胚层肾瘤、胃肠道间质瘤、多形性胶质母细胞瘤、头颈部鳞状细胞癌、肝内胆管细胞癌、肺癌、唾液腺来源的乳腺类似物分泌癌、黑色素瘤、肉瘤、分泌性乳腺癌、甲状腺癌等。

用法用量

成人及体表面积至少1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。体表面积小于1平方米的儿科患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克/平方米，同样可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

如果错过了某次剂量，可以补服漏服的剂量，除非距下次给药时间在4小时以内。不要一次服用两次剂量药物以补服漏服的剂量。如果在服用本品后发生了呕吐，不要服用追加剂量，应在下一次给药时间继续服用推荐剂量。

剂型和规格

拉罗替尼的剂型包括胶囊剂和口服溶液剂。胶囊剂分为25毫克和100毫克两种规格，口服溶液剂为20毫克/毫升的澄清黄色至橙色溶液。具体的剂型和规格如下：

• 25毫克胶囊：白色不透明硬明胶胶囊，2号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"25mg"字样。
• 100毫克胶囊：白色不透明硬明胶胶囊，0号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"100mg"字样。
• 20毫克/毫升口服溶液：澄清的黄色至橙色溶液。

用药注意事项

常见副作用

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

约53%的患者出现3级或4级不良反应，39%和8%的患者分别出现导致剂量中断或调整的不良反应，9%的患者因不良反应永久停用拉罗替尼。导致停药的大多数不良反应（70%）发生在给药的前三个月内。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼前应进行妊娠试验，建议有生殖潜力的女性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用。

老年患者：没有明显差异，在医生指导下使用。

肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。

肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

药物相互作用

其他药物对拉罗替尼的影响：拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。避免与强CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。

拉罗替尼对其他药物的影响：拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物共同给药可能会增加其血浆浓度，从而可能增加不良反应的发生率或严重程度。CYP3A4底物包括地西泮、劳拉西泮等。避免与敏感的CYP3A4底物同时给药。如果不能避免这些敏感的CYP3A4底物同时给药，监测患者是否增加了这些药物的不良反应。

存储方法

拉罗替尼应遮光、密封、在干燥处保存。

• 温度控制：拉罗替尼胶囊储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

拉罗替尼的有效期为24个月。