坦罗莫司的用法用量和用药指南
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发布日期:2025-12-15

坦罗莫司是一种用于治疗晚期肾细胞癌的靶向药物,其作用机制是通过抑制mTOR信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。正确使用坦罗莫司对于患者的疗效和安全性至关重要。以下是关于坦罗莫司的详细用法用量和用药指南。

坦罗莫司的用法用量

推荐剂量

对于晚期肾细胞癌患者,坦罗莫司的推荐剂量是25毫克,输注时间应为30-60分钟,每周一次。治疗应持续进行,直到疾病进展或患者无法耐受药物的不良反应。在治疗过程中,医生会根据患者的病情和耐受性进行个体化的剂量调整。

预先给药

每次给药前,患者需进行预防性静脉输注25-30毫克苯海拉明(或其他抗组胺剂),输注时间约为30分钟。这一步骤有助于减少过敏反应的风险,提高治疗的安全性。

剂量调整

在治疗过程中,如果患者出现中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1,000/mm³,血小板计数低于75,000/mm³,或NCI CTCAE 3级或更大的不良反应,应暂停给药。待毒性降至2级或更低时,可恢复坦罗莫司的治疗,以5毫克/周的梯度逐步调整剂量,但最低剂量不应低于15毫克/周。

用药注意事项

肝功能受损患者的用药

肝功能受损的患者在使用坦罗莫司时需特别谨慎。对于轻度肝功能受损的患者(胆红素1-1.5倍正常上限或AST高于正常上限且胆红素不超过正常上限),建议将坦罗莫司的剂量降低至15毫克/周。对于胆红素超过1.5倍正常上限的患者,应禁止使用坦罗莫司。

CYP3A4抑制剂的相互作用

应避免同时使用强CYP3A4抑制剂,如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、印地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑。这些药物可能会增加血浆中坦罗莫司的浓度,从而增加不良反应的风险。如果必须同时使用强CYP3A4抑制剂,应考虑将坦罗莫司的剂量降低至12.5毫克/周。在停用强CYP3A4抑制剂后,患者需要进行一周的清除期,方可将坦罗莫司的剂量调整回之前的用药剂量。

CYP3A4诱导剂的相互作用

应避免同时使用强CYP3A4诱导剂,如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀和利福喷汀。这些药物可能会降低血浆中坦罗莫司的浓度,从而影响治疗效果。如果必须同时使用强CYP3A4诱导剂,应考虑将坦罗莫司的剂量从25毫克/周增加至50毫克/周。在停用强CYP3A4诱导剂后,患者需要进行一周的清除期,方可将坦罗莫司的剂量调整回之前的用药剂量。

其他注意事项

在坦罗莫司治疗期间,患者应避免接种疫苗,并尽量避免与接种疫苗的人密切接触。活疫苗的实例包括鼻滴流感疫苗、麻疹疫苗、腮腺炎疫苗、风疹疫苗和口服脊髓灰质炎疫苗。此外,患者应定期进行血液检查,监测血常规、肝功能和肾功能指标,以便及时发现和处理不良反应。

坦罗莫司的治疗是一个长期且复杂的过程,患者应严格遵循医生的指导,按时服药,并定期复查,以确保治疗的有效性和安全性。希望以上信息能对患者及其家属有所帮助。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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