
奈必洛尔是一种用于治疗高血压的药物,作为第三代高选择性β1肾上腺素受体拮抗剂,它通过双重机制降低血压,既阻断β1受体减少心输出量,又通过一氧化氮介导的血管扩张作用降低外周血管阻力。这种药物对代谢影响小,不影响血糖和血脂水平,对糖尿病患者相对安全,且无传统β受体阻滞剂的支气管收缩副作用。
奈必洛尔的剂量必须根据患者的具体需求进行个体化调整,以确保最佳疗效和安全性。药物使用需在医生指导下进行,切勿自行调整剂量或停药。
对于大多数高血压患者,奈必洛尔推荐起始剂量为5mg,每日一次,可与食物同服或空腹服用。需要进一步降低血压的患者,可每2周增加5mg剂量,最高不超过40mg/日。更频繁的给药方案不太可能带来额外益处。片剂应整片吞服,不可掰开或咀嚼。在临床试验中,5mg/日剂量的降压效果与阿替洛尔50mg/日相当,且头晕、疲劳等不良反应发生率更低。
肾功能损害患者需特别注意剂量调整。严重肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)患者的推荐初始剂量为2.5mg,每日一次;如需调整,需缓慢滴定。奈必洛尔未在透析患者中研究,不建议在该人群中使用。中度肝功能损害患者的推荐初始剂量为2.5mg,每日一次;严重肝功能损害患者不建议使用。65岁以上老年人通常无需调整剂量,但肝肾功能减退者需谨慎使用并密切监测。
奈必洛尔应整片吞服,不可掰开或咀嚼。服药时间不受食物影响,可在餐前或餐后服用。奈必洛尔的常用规格为2.5mg、5mg和10mg。治疗期间应定期监测血压、心率和肝肾功能。如需停用奈必洛尔,应逐渐减量,通常在1-2周内完成,避免突然停药导致心绞痛恶化或急性冠状动脉供血不足。
正确使用奈必洛尔需了解其禁忌症、不良反应和药物相互作用,以确保用药安全有效。
奈必洛尔禁忌用于对药物或辅料过敏的患者,以及存在严重心动过缓(心率<50次/分钟)、二度或三度房室传导阻滞(未安装起搏器)、心源性休克、失代偿性心力衰竭、支气管哮喘或严重慢性阻塞性肺病的患者。孕妇仅在获益明确大于风险时考虑使用,哺乳期妇女应暂停母乳喂养。18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立,不建议使用。
奈必洛尔的常见不良反应包括头痛、疲劳、头晕、恶心和体位性低血压。心血管系统影响可能表现为心动过缓(心率<50次/分钟)、低血压和心力衰竭加重。神经系统反应包括头痛、头晕、疲劳、嗜睡、失眠、神经质和焦虑。罕见但严重的支气管痉挛需警惕,尤其是有呼吸系统疾病史的患者。药物可能掩盖低血糖症状,糖尿病患者需加强监测。
奈必洛尔与某些药物存在相互作用,需特别注意。禁止与其他β受体阻滞剂同时使用。与CYP2D6抑制剂(如氟西汀)合用时可能需要减量。钙通道阻滞剂(如维拉帕米)可能增强心脏抑制作用。与降糖药物联用时,需注意可能掩盖低血糖症状。与非甾体抗炎药合用可能降低降压效果。在开始使用奈必洛尔前,应告知医生正在使用的其他药物,包括非处方药和草药制剂。
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