奈必洛尔是一种用于治疗高血压的创新药物，由美国强生公司研发，1997年首次在德国上市，2007年在美国获得FDA批准上市。该药物属于第三代高选择性β1肾上腺素受体拮抗剂，具有双重降压机制，对代谢影响小，对糖尿病患者相对安全，是高血压治疗的重要选择。

奈必洛尔(FDA中文说明书)

药品基本信息

奈必洛尔通用名为盐酸奈必洛尔(Nebivolol Hydrochloride)，商品名包括Nebilet、Bystolic等。剂型为片剂，常见规格有2.5mg、5mg、10mg。药理分类为第三代高选择性β1肾上腺素受体拮抗剂，兼具一氧化氮(NO)介导的血管扩张作用。该药物由美国强生公司研发，1997年首次在德国上市，后由意大利Menarini公司获得美国上市许可。

核心作用机制与适应症

奈必洛尔具有双重降压机制：阻断β1受体可减慢心率，降低心肌耗氧量，减少心输出量；同时通过左旋体增强内皮细胞释放NO，直接舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力。对代谢影响小，不影响血糖、血脂水平，对糖尿病患者相对安全。奈必洛尔适用于治疗轻至中度高血压，可单独使用或联合其他降压药，也可用于慢性心力衰竭(NYHA分级Ⅱ-Ⅳ级)的治疗，与标准治疗联用可改善心脏功能，降低死亡率。

用法用量与特殊人群

高血压治疗推荐起始剂量为5mg/日，口服一次，根据血压控制情况可增至10-20mg/日。慢性心力衰竭治疗起始剂量为1.25mg/日，逐渐增加至目标剂量5mg/日。肾功能不全患者建议起始2.5mg/日，根据耐受性调整；肝功能不全患者需谨慎使用，重度患者禁用；老年人需根据肝肾功能减退情况调整剂量，并密切监测血压和心率。

用药注意事项

常见副作用

奈必洛尔常见副作用包括心血管系统反应：心动过缓(心率<50次/分钟)、低血压(尤其是体位性低血压)；神经系统反应：头痛、头晕、疲劳、嗜睡；消化系统反应：恶心、便秘、腹泻；其他：肢冷、外周水肿、性功能障碍(如阳痿)。这些副作用在大多数患者中较为轻微，但需密切关注。

禁忌与慎用

奈必洛尔的绝对禁忌包括：对奈必洛尔或辅料过敏、严重心动过缓(心率<50次/分钟)、二度或三度房室传导阻滞(未安装起搏器)、心源性休克、失代偿性心力衰竭、支气管哮喘或严重COPD。相对慎用情况包括：肝功能不全、肾功能不全、糖尿病患者需注意血糖变化。使用过程中应避免突然停药，以防病情加重。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：关于孕妇使用奈必洛尔的现有数据不足以确定是否存在与药物相关的不良发育结局风险，妊娠期高血压控制不良对母亲和胎儿都有危险，建议在医生的指导下使用。老年患者：无需调整剂量，但需密切监测血压和心率。CYP2D6多态性：CYP2D6弱代谢患者无需调整剂量，临床效果和安全性与强代谢患者相似。