妥卡替尼（Tucatinib）是一种靶向HER2的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性的乳腺癌和结直肠癌。本文将详细介绍妥卡替尼的作用与功效、用法用量以及常见副作用。

妥卡替尼的作用与功效

1. 作用机制

妥卡替尼通过选择性地抑制HER2酪氨酸激酶活性，阻止HER2信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。这种选择性抑制有助于减少对正常细胞的副作用，提高治疗效果。妥卡替尼在联合治疗中显示出显著的疗效，特别是在治疗脑转移患者时。

2. 功效

妥卡替尼主要用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性的乳腺癌和结直肠癌。对于乳腺癌患者，妥卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，可以显著延长无进展生存期和总生存期。对于结直肠癌患者，妥卡替尼与曲妥珠单抗联合使用也能改善患者的预后。

妥卡替尼的用法用量

1. 推荐剂量

妥卡替尼的推荐剂量为300mg，每日2次口服，每次间隔12小时。患者应在每天固定的时间服用药物，可以与食物一起服用。对于转移性乳腺癌患者，妥卡替尼通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用；对于不可切除或转移性结直肠癌患者，妥卡替尼通常与曲妥珠单抗联合使用。

2. 剂型与规格

妥卡替尼的剂型为片剂，规格有150mg和50mg两种。患者应完整吞下片剂，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者呕吐或漏服一剂，应在常规时间服用下一剂。

3. 剂量调整

根据患者的耐受性和不良反应情况，医生可能会调整妥卡替尼的剂量。如果出现严重不良反应，如严重的腹泻或肝毒性，医生可能会中断剂量，减少剂量或永久停用妥卡替尼。

妥卡替尼的副作用

1. 常见副作用

妥卡替尼的常见副作用包括手掌或脚掌红肿、头疼、腹泻、食欲下降、口腔溃疡、疲劳、肿胀或出现红疹、水泡、恶心想吐、呕吐、腹部疼痛、贫血、皮疹、疼痛、肝功能检测指标水平上升等。这些副作用通常是暂时的，随着治疗的继续会逐渐减轻。

2. 严重副作用

妥卡替尼可能引起严重的腹泻，包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。此外，图卡替尼还可能导致严重的肝毒性，表现为谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素水平显著升高。患者在使用妥卡替尼期间应定期监测肝功能。

3. 胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，妥卡替尼在给孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。因此，建议有生育潜力的女性在图卡替尼治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。男性患者也应在此期间采取有效避孕措施。

用药注意事项

1. 定期监测

患者在使用妥卡替尼期间应定期进行肝功能和肾功能的监测，以及时发现并处理潜在的不良反应。医生可能会根据监测结果调整治疗方案。

2. 避免药物相互作用

妥卡替尼可能与多种药物发生相互作用，特别是CYP3A强诱导剂和CYP2C8抑制剂。患者在使用妥卡替尼期间应避免使用这些药物，或在医生的指导下进行剂量调整。

3. 孕妇及哺乳期妇女

孕妇及哺乳期妇女在使用妥卡替尼时应特别谨慎。建议有生育潜力的女性在治疗期间和末次给药后1周内采取有效避孕措施。如果有怀孕计划，应提前咨询医生。