硫酸氢司美替尼胶囊（中文商品名：科赛优）是一种用于治疗3岁及3岁以上伴有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤的I型神经纤维瘤病儿童患者的药物。本文将详细介绍科赛优的使用方法、适应症、剂量调整以及用药注意事项。

科赛优简介

药品基本信息

科赛优（硫酸氢司美替尼胶囊）由英国阿斯利康研发，2023年5月在中国正式获批上市。该药已进入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药。

适应症

科赛优适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者的治疗。具体表现为伴有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤的儿童患者。

药代动力学

在儿科患者（2~≤18岁）中，每日两次的推荐剂量为25mg/m²。首次给药后和稳态时的平均最大血药浓度（Cmax）分别为731（62%）ng/mL和798（52%）ng/mL。首次给药后AUC0-12h血药浓度曲线下平均面积为2009（35%）ng•h/mL，稳态AUC0-6h为1958（41%）ng•h/mL。司美替尼在健康成人中的平均绝对口服生物利用度为62%。儿童患者稳定状态下达到血药浓度峰值（Tmax）的中位时间为1~1.5小时。

用药方法与剂量调整

用药方法

科赛优应严格按照医生的指示使用。推荐剂量为每日两次，每次25mg/m²。患者应在饭后服用药物，以提高吸收率。如漏服一次给药，只有距下一次给药时间大于6小时的情况下才可补服。如在给药后发生呕吐，则不再额外补服，患者应按计划接受下一次给药。

剂量调整

根据患者的个体安全性和耐受性，可能需要暂停、减量或永久停用科赛优。推荐的减量方案应咨询专业医生。常见的不良反应包括呕吐、皮疹、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。医生会根据患者的不良反应情况调整剂量。

长期使用

只要观察到临床获益便可持续使用科赛优治疗，直至丛状神经纤维瘤（PN）进展或出现不可耐受的毒性。儿童患者是否可继续治疗至18岁以上应基于医生对个体患者的获益和风险的评估。

用药注意事项

药物相互作用

当科赛优与强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑药物联合使用时，可能会增加科赛优的血药浓度，从而增加不良反应的风险。应避免患者同时使用这两类药物。如果无法避免，则可能需要减少科赛优的剂量来降低不良反应的风险。

维生素E摄入

科赛优本身含有维生素E，当科赛优与其他增加维生素E水平的药物或营养补充剂同时使用时，可能会导致维生素E的摄入过量。维生素E摄入过量可能会增加出血的风险。患者使用科赛优期间，应密切关注维生素E的摄入量，并在必要时调整或避免使用其他含维生素E的药物或补充剂。

储存条件

科赛优应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在25°C（77°F），允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。