Adagrasib（MRTX849）是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物，近年来在治疗多种肿瘤类型中展现出显著的疗效。本文将详细介绍MRTX849的作用与功效、用法用量以及可能的副作用。

MRTX849的作用与功效

KRAS G12C突变的靶向治疗

Adagrasib（MRTX849）是一种高效的KRAS G12C抑制剂，主要针对携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）和其他实体瘤。该药物通过特异性地结合到KRAS G12C突变蛋白上的一个半胱氨酸残基，从而阻止其与GTP的结合，使KRAS G12C蛋白保持在无活性状态，进而抑制下游信号通路的激活，最终达到抑制肿瘤生长的目的。

临床试验结果

在KRYSTAL-1的1/2期临床试验中，Adagrasib在多种具有KRAS G12C突变的肿瘤类型中表现出初步的抗肿瘤活性和良好的安全性。特别是在结直肠癌（CRC）患者中，Adagrasib的疾病控制率高达100%。此外，在2021年欧洲肺癌大会（ELCC Virtual 2021）上，KRYSTAL-1研究结果进一步证实了Adagrasib对NSCLC的显著疗效，疾病控制率高达96%。

MRTX849的用法用量

推荐剂量

Adagrasib的标准推荐剂量为600mg，口服，每日两次。用药时程为连续给药，21天为一个给药周期。患者应严格按照医嘱服用药物，不可随意增减剂量或停药。

特殊人群的用药指导

对于肝功能不全或肾功能不全的患者，需要根据具体情况进行剂量调整。轻度至中度肝功能不全患者无需调整剂量，重度肝功能不全患者应谨慎使用并密切监测。对于肾功能不全的患者，轻度至中度肾功能不全无需调整剂量，重度肾功能不全患者应减少剂量并密切监测。

MRTX849的副作用及注意事项

常见副作用

Adagrasib的常见副作用包括胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹泻等）和皮肤反应（如皮疹、干燥、瘙痒等）。这些副作用通常在继续用药后会逐渐减轻或消失。如果症状严重或持续不缓解，应及时联系医生。

严重副作用及应对措施

少数患者可能会出现严重的副作用，如肝功能异常、心律失常、间质性肺病等。一旦出现这些症状，应立即停药并就医。医生会根据具体情况决定是否继续用药或调整治疗方案。

日常注意事项

在使用Adagrasib期间，患者应注意以下几点：

• 保持良好的生活习惯，注意饮食均衡，避免食用刺激性强的食物。
• 定期进行血液检查和影像学检查，以监测药物的疗效和潜在的副作用。
• 避免与其他可能影响药物代谢的药物同时使用，特别是CYP3A4的强诱导剂和抑制剂。
• 定期复诊，及时向医生反馈任何不适症状，以便及时调整治疗方案。

Adagrasib（MRTX849）作为一种新型的KRAS G12C抑制剂，在治疗多种肿瘤类型中展现出了显著的疗效和良好的安全性。患者在使用过程中应严格按照医嘱用药，注意监测副作用，并保持良好的生活习惯，以获得最佳的治疗效果。