




拉罗替尼(Larotrectinib)是一种针对NTRK基因融合的靶向药物,具有广泛的抗癌作用。本文将详细介绍拉罗替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌,帮助患者更好地了解和使用这一药物。
拉罗替尼的主要作用机制是通过靶向NTRK(神经营养受体酪氨酸激酶)基因融合来抑制异常活化的NTRK蛋白。NTRK基因融合会导致NTRK蛋白异常活化,进而促进癌细胞的生长和扩散。拉罗替尼通过高效抑制这种异常活化的NTRK蛋白,阻止癌细胞通过NTRK信号通路持续生长和扩散,从而达到控制肿瘤的目的。
在实验室和体内试验中,拉罗替尼均能显著抑制那些NTRK基因发生融合的癌细胞的生长。这使得拉罗替尼成为一种高效且特异性的抗癌药物,适用于多种实体瘤的治疗。
拉罗替尼的治疗范围非常广泛,适用于包括肺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌等多种实体瘤。不论肿瘤位于身体的哪个部位,只要存在NTRK基因的异常,都可能成为拉罗替尼的治疗对象。这一独特优势使得拉罗替尼成为许多患者的重要治疗选择。
拉罗替尼的广泛适用性不仅为患者提供了更多的治疗选择,还提高了治疗的成功率和生存率,尤其对于那些传统治疗方法无效或无法耐受的患者。
拉罗替尼的常见副作用包括疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头痛、体重增加和肌肉痛。患者在使用过程中应接受适当的监测,以便及时发现和处理这些副作用。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案,以减轻不适。
如果患者出现严重的副作用,如中枢神经系统不良反应(包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍),应及时告知医生。医生可能会根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼,并在恢复用药时调整剂量。
拉罗替尼与某些药物合用可能会产生相互作用,影响药效。例如,拉罗替尼与强效或中度CYP3A4抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度,从而导致不良反应的发生率更高。因此,应避免与这些药物同时使用,如葡萄柚或葡萄柚汁。
此外,拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物(如地西泮、劳拉西泮)共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度,从而增加不良反应的发生率或严重程度。如果不能避免同时给药,应监测患者是否增加了这些药物的不良反应。
拉罗替尼应储存在特定条件下,以保持其药效。具体而言,拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏,不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物的结构和药效发生变化。
选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。拉罗替尼应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。
孕妇慎用拉罗替尼,建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。儿童患者需要在医生指导下使用,老年患者没有明显差异,也需在医生指导下使用。
轻度肝损伤患者不需要调整剂量,中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。对于任何严重程度的肾损伤患者,一般不建议调整剂量。患者在使用拉罗替尼前应进行全面的身体检查,并在治疗过程中定期复查,以确保安全有效。
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