拉罗替尼（Vitrakvi）是一种针对特定基因突变的抗癌药物，主要用于治疗患有NTRK基因融合的实体瘤患者。拉罗替尼通过抑制TRK蛋白的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍拉罗替尼的作用与功效、用法用量以及可能的副作用。

拉罗替尼的作用与功效

作用机制

拉罗替尼是一种TRK抑制剂，主要通过抑制TRKA、TRKB和TRKC蛋白的活性来发挥作用。这些蛋白是由NTRK基因编码的，当NTRK基因发生融合时，会导致这些蛋白异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。拉罗替尼通过与这些异常激活的蛋白结合，抑制它们的活性，从而阻止癌细胞的增殖和扩散。

适应症

拉罗替尼适用于以下患者：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼的广泛适应症使其成为多种实体瘤的有效治疗选择。

拉罗替尼的用法用量

成人用法用量

成人的推荐剂量是每天两次，每次100毫克。拉罗替尼可以与食物同服，也可以空腹服用。胶囊形式需整片吞服，不可咀嚼、压碎或打开。液体形式应使用医生或药师提供的测量工具来准确剂量。如果忘记服药，且距离下一次服药时间超过六小时，可以立即补服一次；如果不足六小时，则跳过这一剂量，直接进行下一次服药，切勿为了弥补漏服而增加剂量。

儿童用法用量

对于体表面积小于1.0平方米的儿童患者，推荐剂量是每天两次，每次100毫克/平方米。具体的剂量应根据儿童的体重和体表面积来调整。同样，儿童患者也可以选择胶囊或液体形式的药物，用法与成人相同。

剂量调整

剂量调整应根据患者的具体情况和医生的建议进行。如果出现严重的不良反应，医生可能会根据副作用的严重程度调整剂量或暂停用药。在治疗期间，患者需要定期进行血液检查和其他相关检查，以监测药物对身体的影响，并及时调整治疗方案。

拉罗替尼的副作用及管理

常见副作用

拉罗替尼可能会引起一些常见的副作用，包括但不限于：

• 疲劳
• 恶心
• 呕吐
• 腹泻
• 头晕
• 贫血
• 肌肉骨骼疼痛
• 肝功能异常（谷草转氨酶和谷丙转氨酶升高）

这些副作用通常在治疗初期出现，随着治疗的进行，部分副作用会逐渐减轻。

严重副作用

拉罗替尼还可能引起一些严重的副作用，包括：

• 中枢神经系统效应：包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应被告知这些风险，如果出现神经系统不良反应，建议患者不要驾驶或操作危险机械。
• 骨骼骨折：使用拉罗替尼可能会增加骨折的风险。应及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者。
• 肝毒性：在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，此后根据临床指征每月监测一次。如果出现严重的肝功能异常，应暂停或永久停用拉罗替尼。

如果出现严重的不良反应，应及时联系医生，医生可能会根据具体情况调整剂量或暂停用药。

用药注意事项

药物存储

拉罗替尼的存储要求如下：

• 胶囊剂：储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。
• 口服溶液：在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对拉罗替尼的稳定性产生负面影响。
• 拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

特殊人群用药

拉罗替尼在特殊人群中的使用需要注意以下几点：

• 孕妇：孕妇慎用，建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。
• 哺乳期妇女：建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用。
• 老年患者：没有明显差异，但在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与其他药物的相互作用需要注意：

• 与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）同时给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。避免与敏感的CYP3A4底物同时给药，如果不能避免，监测患者是否增加了这些药物的不良反应。
• 与强效或中度CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。避免与强CYP3A4抑制剂同时使用。

通过以上介绍，希望能帮助您更好地了解拉罗替尼的作用与功效、用法用量以及副作用。如果您或您的亲友正在接受拉罗替尼治疗，请务必与专业医生保持联系，获得最适合的治疗方案。