洛拉替尼（Lorlatinib），又称为洛拉替尼或博瑞纳，是由辉瑞公司研发的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂，属于ALK、ROS1双靶点抑制剂。该药物主要用于治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍洛拉替尼的作用与功效、用法用量以及常见副作用。

洛拉替尼的作用与功效

作用机制

洛拉替尼通过抑制ALK和ROS1酪氨酸激酶活性，阻止癌细胞的生长和扩散。它对多种ALK突变体具有高度选择性和抑制作用，尤其是对第一代和第二代ALK抑制剂耐药的突变体。这种机制使其成为治疗ALK阳性NSCLC的重要药物。

临床效果

多项临床研究表明，洛拉替尼在治疗ALK阳性NSCLC患者中表现出显著的疗效。它可以有效控制病情进展，延长患者的生存期，并提高生活质量。特别是对于那些已经对其他ALK抑制剂产生耐药性的患者，洛拉替尼仍然显示出良好的治疗效果。

洛拉替尼的用法用量

推荐剂量

洛拉替尼的推荐剂量为100mg，每日一次口服，伴或不伴食物。患者应整片吞下药片，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果片剂破损、破裂或其他不完整的情况，不要服用。

漏服处理

如果患者错过了一次剂量，应继续服用错过的剂量，除非下一次剂量是在4小时内。不要同时服用两剂以弥补错过的剂量。如果服用洛拉替尼后出现呕吐，不要再服用额外剂量，但应继续服用下一剂量。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应慎用洛拉替尼。有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少6个月内应使用有效的非激素避孕方法。儿童患者的安全性和有效性尚未确定。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量，中度或重度肝功能损害患者的推荐剂量尚未确定。严重肾功能损害的患者应减少洛拉替尼的给药剂量。

洛拉替尼的副作用

常见副作用

洛拉替尼最常见的副作用包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、水肿、周围神经病变、认知障碍、情绪障碍、睡眠障碍、疲劳、体重增加、关节痛、肌肉痛、呼吸困难等。大多数副作用为轻至中度，可通过调整剂量或对症治疗得到缓解。

严重副作用

少数患者可能会出现严重的副作用，如间质性肺病（ILD）/肺炎、心律失常、肝功能异常、高血糖等。如果患者出现这些症状，应立即就医并根据医生的建议调整剂量或停药。

药物相互作用

洛拉替尼与中度CYP3A诱导剂合用可降低洛拉替尼的血浆浓度，从而降低疗效。与强CYP3A抑制剂合用会增加洛拉替尼的血浆浓度，增加不良反应的发生率和严重程度。因此，应避免与这些药物同时使用。如果不可避免，需调整洛拉替尼的剂量。

用药注意事项

监测与随访

患者在使用洛拉替尼期间应定期进行血液检查，监测肝功能、血脂水平和血糖水平。此外，医生应定期评估患者的神经系统功能，及时发现并处理可能出现的中枢神经系统副作用。

存储条件

洛拉替尼应储存在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。药物应放在原装容器中，密封保存，避免暴露在极端高温或低温环境中。不要将药物暴露在阳光直射下，以免影响药效。

生活方式调整

患者在使用洛拉替尼期间应注意保持健康的生活方式，包括合理饮食、适量运动和充足休息。避免吸烟和饮酒，以减少对药物疗效的负面影响。如有任何不适，应及时与医生沟通，获取专业的医疗建议。