洛拉替尼剂型
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发布日期:2024-12-31

洛拉替尼是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂,主要应用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。洛拉替尼的剂型有多种规格,包括25mg和100mg的胶囊剂。本文将详细介绍洛拉替尼的剂型、规格及用药注意事项。

洛拉替尼的剂型与规格

25mg胶囊剂

25mg胶囊剂是洛拉替尼的一种常见剂型,适用于需要较低剂量治疗的患者。这种剂型的胶囊呈8mm圆形,颜色为棕褐色,具有速释和薄膜包衣的特点。胶囊的一边印有“辉瑞”,另一边印有“25”和“LLN”。这种设计不仅便于识别,还确保了药物的稳定性和安全性。

25mg胶囊剂适用于初次使用洛拉替尼的患者,或因不良反应需要减量的患者。患者应在医生的指导下,根据具体情况选择合适的剂量。

100mg胶囊剂

100mg胶囊剂是洛拉替尼的另一种常用剂型,适用于需要较高剂量治疗的患者。这种剂型的胶囊呈8.5mm×17mm椭圆形,颜色为薰衣草色,同样具有速释和薄膜包衣的特点。胶囊的一边印有“辉瑞”,另一边印有“LLN100”。这种设计不仅美观,还能有效防止药物受潮和污染。

100mg胶囊剂通常作为标准剂量使用,适用于大多数需要长期治疗的患者。患者在使用过程中,应严格按照医嘱服用,不可随意增减剂量。

洛拉替尼的使用方法

用药频率

洛拉替尼的推荐用药频率为每日一次,每次根据患者的具体情况选择25mg或100mg的胶囊剂。患者应在每天固定的时间服用,以维持稳定的血药浓度。对于初次使用的患者,医生可能会建议从较低剂量开始,逐渐调整到合适剂量。

患者在服用洛拉替尼时,应避免与食物同服,尤其是高脂肪食物,以免影响药物的吸收。如果漏服了一次药物,应在发现后尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,按常规时间服用下一次药物。

药物相互作用

洛拉替尼与某些药物可能存在相互作用,特别是CYP3A底物和p-糖蛋白(P-gp)底物。洛拉替尼是一种中度CYP3A诱导剂和P-gp诱导剂,会降低这些底物的血浆浓度,从而影响其疗效。因此,患者在使用洛拉替尼时,应避免与这些药物同时使用。

如果不可避免地需要同时使用这些药物,患者应在医生的指导下,适当调整剂量,并密切监测不良反应的发生。常见的CYP3A底物包括地西泮、劳拉西泮等,而P-gp底物则包括一些抗癌药物和免疫抑制剂。

用药注意事项与日常管理

不良反应管理

洛拉替尼的常见不良反应包括水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪影响、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。患者在使用过程中,如出现这些不良反应,应及时告知医生。

针对不同的不良反应,医生可能会建议减少剂量或暂停用药。例如,如果患者出现严重的周围神经病变,医生可能会建议将剂量从100mg减至75mg,甚至50mg。如果患者不能耐受50mg的剂量,可能需要永久停用洛拉替尼。

贮存与保管

洛拉替尼应储存在20°C-25°C的环境中,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。患者应选择干燥、通风良好的地方存放药物,避免药物受潮。此外,药物应远离阳光直射,避免光照对其稳定性产生不利影响。

患者应将洛拉替尼放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,以免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

定期监测

患者在使用洛拉替尼期间,应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。特别是在治疗的第一个月,每两周监测一次肝脏功能,包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶,此后根据临床指征每月监测一次。

如果患者出现中枢神经系统不良反应,如头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍,应及时告知医生,并根据严重程度暂停或永久停用洛拉替尼。如果停止用药,在恢复用药时应调整洛拉替尼的剂量。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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