赛普替尼（Selpercatinib，又称为Retevmo、塞尔帕替尼、LOXO-292）是一种高选择性的RET抑制剂，于2022年9月30日获得国家药监局批准上市。赛普替尼主要用于治疗RET基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，以及携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和儿童患者。此外，赛普替尼还适用于RET基因融合的晚期或转移性甲状腺癌和其他RET融合阳性的实体瘤患者。

赛普替尼的作用与功效

作用机制

赛普替尼通过特异性抑制RET激酶的活性，阻断RET信号通路，从而抑制癌细胞的增殖和迁移。RET基因融合或突变在多种癌症中发挥重要作用，尤其是非小细胞肺癌和甲状腺癌。赛普替尼能够有效靶向这些异常的RET蛋白，减少肿瘤的体积和转移，改善患者的生存质量和预后。

主要适应症

赛普替尼的适应症主要包括：

• RET基因融合阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
• 携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁以上儿童患者。
• RET基因融合的晚期或转移性甲状腺癌和其他RET融合阳性的实体瘤患者。

用法用量

赛普替尼的推荐剂量如下：

• 体重小于50公斤的患者：120毫克，每天两次（大约每12小时一次）。
• 体重50公斤或以上的患者：160毫克，每天两次（大约每12小时一次）。

胶囊应整粒吞服，不要压碎或咀嚼。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则赛普替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。如果错过剂量，且距离下一次预定剂量超过6小时，应尽快补服；否则，不要补服，继续按常规时间服用下一次剂量。如果服药后出现呕吐，不要重复服药，而是在下一个服药时间继续服用下一剂量。

用药注意事项

肝毒性监测

在使用赛普替尼前，应监测患者的ALT和AST水平，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。如果出现肝功能异常，应根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用。

间质性肺病/肺炎的监测

患者在使用赛普替尼期间，应密切监测肺部症状。如果出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停用药并及时进行ILD/肺炎的确诊。根据ILD的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。

高血压管理

高血压患者在使用赛普替尼前应优化血压控制。用药后1周内监测血压，此后至少每月监测一次。如果出现高血压症状，应根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用。

QT间期延长监测

应监测有显著QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH水平。如果同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。

出血事件处理

对于出现严重或危及生命的出血事件的患者，应永久停用赛普替尼。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用赛普替尼，因为它可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。轻度至中度肾功能损害患者不建议调整剂量，重度肾功能损害患者应减少剂量。轻至中度肝损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者应减少剂量。

药物相互作用

避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂，因为这些药物可能降低赛普替尼的抗肿瘤活性。如果无法避免同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼。在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用赛普替尼。

价格信息

赛普替尼的市场价格因地区和渠道不同而有所差异。例如，老挝卢修斯版40毫克*120粒的每盒价格约为463美元，孟加拉珠峰版40毫克*30粒的每盒价格约为302美元。患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药，购买时需仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。