恩曲替尼（Entrectinib）是一种创新的口服激酶抑制剂，主要通过靶向ROS1融合蛋白来发挥作用，抑制癌细胞的不正常生长和扩散。在正常情况下，ROS1基因负责产生一种向细胞发送生长信号的蛋白质。然而，当ROS1基因发生断裂，并与基因的其他部分融合时，会产生ROS1融合蛋白。这种异常蛋白会持续发送生长信号，从而驱动癌细胞的发展、生长和扩散。恩曲替尼能够识别并结合这些ROS1融合蛋白，有效阻止它们的致癌活动，从而减缓或阻止癌症的进展。

恩曲替尼(Entrectinib)的用法用量

患者选择

在使用恩曲替尼治疗前，医生需要根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排或NTRK基因融合的存在情况来选择合适的患者。通常情况下，使用血浆标本进行检测仅适用于无法获得肿瘤组织进行检测的患者。恩曲替尼主要适用于两类患者：一是已确诊患有ROS1阳性非小细胞肺癌，并已扩散至身体其他部位的成人患者；二是患有已扩散或无法通过手术安全移除的实体瘤，且肿瘤具有确认的神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，而没有已知的获得性抗性突变的成人和1个月以上儿童患者。

推荐剂量

对于ROS1阳性非小细胞肺癌的成人患者，推荐剂量为每日口服一次，每次600毫克。对于NTRK基因融合阳性实体瘤的成人患者，同样采用每日一次、每次600毫克的剂量。对于儿科患者，建议剂量则基于处方信息中描述的年龄和体表面积计算来确定。在用药过程中，如果漏服了一剂，应尽快补服。但如果距离下一剂药物的时间已不足12小时，则应跳过错过的剂量，切勿依次服用两剂。如果在服药后不久发生呕吐，建议再服用一剂。

剂型概述

医生应根据所需剂量和患者需求开出最合适的恩曲替尼剂型。恩曲替尼有两种剂型，可以作为整粒吞服的胶囊、制成口服混悬液的胶囊（或用于肠内管给药）以及与软食一起吞服的口服丸剂给药。具体剂型如下：

• 100mg和200mg的恩曲替尼胶囊：适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。
• 制成口服混悬液的胶囊：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者；剂量增量为10mg时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。
• 每包50mg的恩曲替尼口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。不要使用颗粒制备混悬液。不要试图使用50mg药丸包中的部分药丸来准备剂量。不要将微丸制剂用于肠道给药，因为微丸可能会堵塞肠道。

用药注意事项或日常注意事项

药物相互作用

葡萄柚可能会与恩曲替尼发生相互作用，导致不必要的副作用。因此，患者应避免使用葡萄柚及其相关产品。同时，恩曲替尼可导致QTc间期延长，避免将恩曲替尼与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

剂量调整和漏服处理

在没有医生指导的情况下，患者不应自行改变剂量或停止服用恩曲替尼。在用药过程中，如果漏服了一剂，应尽快补服。但如果距离下一剂药物的时间已不足12小时，则应跳过错过的剂量，切勿依次服用两剂。如果在服药后不久发生呕吐，建议再服用一剂。

存储条件

恩曲替尼胶囊的适宜储存条件为室温20℃至25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。恩曲替尼口服微丸同样需存放于20℃至25℃的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。恩曲替尼的有效期为24个月。

恩曲替尼作为一种有效治疗药物，其使用方法和剂量需严格遵守医生指导，以确保疗效并减少潜在风险。希望以上信息能帮助患者更好地理解和使用恩曲替尼。