阿那格雷主要成分
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发布日期:2025-01-04

阿那格雷是一种常用于治疗特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多的药物。它的主要成分是阿那格雷(Anagrelide),这是一种选择性的血小板生成抑制剂,能够有效减少血小板的数量,从而降低因血小板过多导致的血栓风险。本文将详细介绍阿那格雷的主要成分及其用药注意事项。

阿那格雷的主要成分

化学结构与性质

阿那格雷的化学名为1-[(2-甲氧基-2-苯基乙基)氨基]-3-喹唑啉酮盐酸盐。它是一种白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味苦。阿那格雷的主要成分是阿那格雷盐酸盐(Anagrelide Hydrochloride),分子式为C16H17N3O2·HCl,分子量为311.8。阿那格雷盐酸盐在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮中几乎不溶。

药理作用

阿那格雷的主要药理作用是通过抑制血小板生成素受体(TPO-R)的活性,从而减少血小板的生成。它选择性地作用于巨核细胞,降低其分化和成熟,进而减少血小板的数量。此外,阿那格雷还具有轻微的心血管效应,能够扩张血管,降低血压,但这不是其主要治疗目的。

药代动力学

阿那格雷口服后吸收迅速,通常在1小时内达到血药峰值浓度。其生物利用度约为75%,食物摄入可轻度减少药物的吸收。阿那格雷的半衰期较短,约为2.3至6.9小时。药物主要通过肝脏代谢,代谢产物经尿液排出。因此,对于肝功能不全的患者,需要谨慎使用阿那格雷。

用药注意事项

剂量调整

阿那格雷的推荐起始剂量为0.5mg,每日4次或1mg,每日2次。儿童的推荐起始剂量为每天0.5mg。剂量调整应根据血小板反应进行,继续使用起始剂量至少一周,然后逐渐减少并将血小板计数维持在600,000/µL以下,最好在150,000/µL-400,000/µL之间。任何一周的剂量增量不应超过0.5mg/天,剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg。大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下就会有足够的反应。

监测与检查

在使用阿那格雷治疗的第一周,应每2天进行一次血小板计数,其后至少每周进行一次血小板计数直到维持剂量。此外,定期监测肝功能、肾功能和心电图也是必要的,以及时发现并处理可能出现的不良反应。

饮食与生活方式

在使用阿那格雷期间,患者应注意饮食和生活方式的管理。应避免食用含有香豆素衍生物成分的食物,如芹菜,因为这些成分可能会增加出血的风险。同时,避免饮酒,特别是波尔多酒,因为它可能具有抗血小板活性,增加出血的危险性。保持良好的生活习惯,适量运动,有助于提高治疗效果和生活质量。

特殊人群用药

对于中重度肝损害的患者,应避免使用阿那格雷。孕妇和哺乳期妇女在使用阿那格雷前应咨询医生,权衡利弊后再决定是否使用。老年患者的剂量调整应更为谨慎,建议从较低剂量开始,并根据个体反应逐步调整。

阿那格雷是一种有效的血小板生成抑制剂,适用于治疗特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。了解其主要成分和用药注意事项,有助于患者更好地管理和控制病情,减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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