特泊替尼（Tepotinib）是一种用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌的药物。本文将详细介绍特泊替尼的主要成分及其用药注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

特泊替尼的主要成分

化学结构与性质

特泊替尼是一种低分子化合物，其化学名称为N-(4-((4-(2,3-二氟苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)氨基)-3-氟苯基)丙烯酰胺。该化合物具有较高的选择性和亲脂性，能够有效地穿透细胞膜，与MET受体结合，从而抑制由MET基因改变引起的致癌信号。特泊替尼的分子式为C₂₁H₁₆F₃N₅O，分子量为417.38 g/mol。

药理作用

特泊替尼通过抑制MET受体的活性，阻断由MET基因改变引起的致癌信号通路，从而抑制肿瘤的生长和扩散。具体来说，MET受体在许多类型的癌症中过度表达或发生突变，导致细胞增殖、迁移和生存能力增强。特泊替尼能够选择性地与MET受体结合，阻止其磷酸化和下游信号传导，从而抑制肿瘤的发展。

剂型与规格

特泊替尼的剂型为片剂，每片含有225毫克的活性成分。片剂的颜色为白色粉红色，形状为椭圆形，双凸面覆膜片，一侧有“M”浮雕。这种剂型便于患者服用，提高了药物的稳定性和生物利用度。

特泊替尼的用药注意事项

剂量与用法

特泊替尼的推荐剂量为450毫克，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者忘记服用一剂，不应在下一次预定剂量的8小时内补服。如果服用后出现呕吐，建议患者在预定时间服用下一剂。

不良反应及处理

特泊替尼的常见不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。如果患者出现这些症状，应及时告知医生，以便调整治疗方案。在严重的不良反应中，间质性肺病/肺炎和肝毒性是特别需要注意的。如果患者出现呼吸困难、咳嗽和发烧等症状，应立即就医。此外，重度肝功能损害患者禁用特泊替尼，服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。

特殊人群用药

特泊替尼在孕妇及哺乳期妇女中的使用需特别谨慎。建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查，并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。

特泊替尼尚未在儿童及青少年患者中进行充分的研究，因此不推荐用于18岁以下的患者。在老年患者中，VISION研究显示，79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上。在65岁或以上患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

特泊替尼与CYP3A抑制剂和诱导剂的相互作用需要特别关注。CYP3A抑制剂可能会增加特泊替尼的血药浓度，从而增加不良反应的发生率和严重程度，因此应避免与伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素和葡萄柚等药物同时使用。CYP3A诱导剂可能会降低特泊替尼的血药浓度，从而影响其疗效，因此应避免与利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等药物同时使用。

价格信息

特泊替尼的价格因地区和供应商而异。老挝卢修斯版特泊替尼的价格约为960美元一盒，每盒含有60片，每片225毫克。患者在购买时应选择正规渠道，确保药品的质量和安全性。

日常注意事项

饮食与生活方式

在服用特泊替尼期间，患者应保持良好的饮食习惯和生活方式。建议摄入富含蛋白质和维生素的食物，避免高脂肪和高糖的食物。适量的运动有助于提高身体素质和免疫力，但应避免剧烈运动。充足的休息和睡眠也是重要的，有助于身体恢复和药物效果的发挥。

监测与随访

患者在服用特泊替尼期间应定期进行血液检查和影像学检查，监测药物的效果和可能出现的不良反应。医生会根据检查结果调整治疗方案，确保患者的安全和疗效。患者应遵医嘱，按时复诊，及时报告任何不适症状。

心理支持

长期服用特泊替尼可能会对患者的心理产生一定的影响。患者应保持积极的心态，必要时寻求心理咨询和支持。家人和朋友的理解和支持也是重要的，可以帮助患者更好地应对疾病和治疗过程中的挑战。