甲磺酸贝舒地尔片（Belumosudil Mesylate Tablets），商品名包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克，是一种用于治疗特定类型慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的新型药物。这种疾病通常发生在造血干细胞移植后，患者对移植的免疫反应异常，导致多种器官受损。甲磺酸贝舒地尔通过抑制ROCK信号通路，减轻炎症反应，从而改善患者的症状和生活质量。

甲磺酸贝舒地尔片的适应症

慢性移植物抗宿主病的治疗

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。慢性移植物抗宿主病是一种严重的并发症，通常在造血干细胞移植后发生，表现为皮肤、肝脏、肺、胃肠道等多个器官的炎症和功能障碍。传统的治疗方法如糖皮质激素虽然有效，但部分患者会出现耐药或副作用过大，甲磺酸贝舒地尔为此类患者提供了一种新的治疗选择。

作用机制

甲磺酸贝舒地尔通过抑制Rho激酶（ROCK）信号通路，减少炎症介质的产生和释放，从而减轻炎症反应。ROCK在调节血管收缩、细胞迁移、细胞凋亡等多种生理过程中起重要作用，其过度激活会导致炎症反应加剧。甲磺酸贝舒地尔通过抑制ROCK，可以显著降低慢性移植物抗宿主病患者的炎症水平，缓解症状。

临床效果

多项临床研究表明，甲磺酸贝舒地尔在治疗慢性移植物抗宿主病方面表现出良好的疗效和安全性。一项关键的III期临床试验结果显示，接受甲磺酸贝舒地尔治疗的患者中有61%达到了总体反应，显著高于安慰剂组。此外，患者的皮肤、口腔、肝脏等器官的症状均有所改善，生活质量显著提高。

用药注意事项

特殊人群用药

甲磺酸贝舒地尔片在不同年龄段的患者中表现出相似的安全性和有效性。然而，12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于该年龄段的患者。对于65岁及以上的老年患者，临床数据显示其安全性和有效性与年轻患者无显著差异，无需调整剂量。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用需要特别关注。强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）会显著降低甲磺酸贝舒地尔的血药浓度，可能导致疗效下降，因此应避免同时使用。如果必须同时使用，建议增加甲磺酸贝舒地尔的剂量。相反，强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）会增加甲磺酸贝舒地尔的血药浓度，可能导致不良反应加重，尤其是QT间期延长，因此应尽量避免合用，必要时减少甲磺酸贝舒地尔的剂量。

日常注意事项

患者在使用甲磺酸贝舒地尔片期间应注意以下几点：

• 遵循医生的指导，按时按量服药，不要随意增减剂量或停药。
• 定期进行血液检查和其他相关检查，监测药物的效果和安全性。
• 注意饮食健康，避免食用可能影响药物吸收的食物。
• 保持良好的生活习惯，避免过度劳累和精神压力。
• 如出现严重不良反应，应及时就医。

甲磺酸贝舒地尔片的价格为每盒4050美元，每盒包含30粒，每粒200mg。虽然价格较高，但其在治疗慢性移植物抗宿主病方面的独特优势使其成为一种值得考虑的治疗选择。