乌帕替尼（Upadacitinib）是一种口服的选择性JAK抑制剂，主要用于治疗多种免疫介导性疾病。这种药物的主要成分是乌帕替尼溴化物，一种白色结晶固体。乌帕替尼通过抑制特定类型的JAK激酶，如JAK1，来调节免疫系统的过度活跃，从而减轻炎症反应和症状。以下是关于乌帕替尼主要成分及其用药注意事项的详细介绍。

乌帕替尼的主要成分

化学名称和结构

乌帕替尼的化学名称为（3S,4R）-3-乙基-4-（3H-咪唑并[1,2-a]吡咯并[2,3-e]吡嗪-8-基）-N-（2,2,2-三氟乙基）哌啶-3-甲酰胺。其分子式为C₁₇H₁₉F₃N₆O，CAS号为1310726-60-3。乌帕替尼是一种高选择性的JAK抑制剂，尤其对JAK1具有高度选择性。这种选择性使其在治疗过程中能够更精确地作用于目标酶，减少不必要的副作用。

药理作用

JAK激酶是一类非受体酪氨酸激酶家族，已发现四个成员：JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。这些激酶在细胞信号传导过程中起着关键作用，特别是在免疫系统中。乌帕替尼通过选择性抑制JAK1，阻断细胞因子信号传导途径，从而减少炎症介质的产生。这种机制使得乌帕替尼在治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎等自身免疫性疾病时表现出显著的疗效。

剂型和规格

乌帕替尼缓释片主要有以下几种规格：
1. 15mg：紫色，双凸长方形，尺寸14*8mm，一侧刻有“a15”字样。
2. 30mg：红色，双凸长方形，尺寸14*8mm，一侧刻有“a30”字样。
3. 45mg：黄色至斑点黄色，双凸长方形，尺寸14*8mm，一侧刻有“a45”字样。
这些不同规格的缓释片可以根据患者的具体病情和医生的建议进行选择，以达到最佳的治疗效果。

用药注意事项

存储条件

乌帕替尼应贮藏在2°C至25°C（或36°F至77°F）的温度下。过高或过低的温度都可能会导致药物成分发生变化，影响其疗效或产生不良反应。药物的原瓶通常具有遮光、防潮、防污染等设计，因此建议患者在未使用完前不要将药物倒出，以免影响药效。

用药剂量

乌帕替尼的推荐剂量如下：
1. 类风湿关节炎：乌帕替尼的推荐剂量为15mg，每日一次。
2. 银屑病关节炎：乌帕替尼的推荐剂量为15mg，每日一次。
3. 活动性非放射性中轴型脊柱关节炎：乌帕替尼的推荐剂量为15mg，每日一次。
4. 多关节型幼年特发性关节炎：对于2岁及以上的患者，乌帕替尼的推荐剂量为15mg，每日一次。
医生会根据患者的具体情况和治疗反应，调整用药剂量，因此患者在使用过程中应严格遵医嘱。

潜在副作用

虽然乌帕替尼在治疗多种免疫介导性疾病方面表现出了良好的疗效，但使用过程中也可能会出现一些副作用。常见的副作用包括但不限于：
1. 感染：由于乌帕替尼抑制免疫系统，患者可能会更容易发生感染，如上呼吸道感染、尿路感染等。
2. 血液系统异常：部分患者可能会出现贫血、血小板减少等血液系统异常。
3. 高血压：长期使用乌帕替尼可能会导致血压升高。
4. 肝功能异常：少数患者可能会出现肝功能异常，如转氨酶升高等。
如果患者在用药过程中出现上述任何副作用，应及时咨询医生，以便及时调整治疗方案。

药物相互作用

乌帕替尼与其他药物同时使用时，可能会发生药物相互作用，影响药效或增加副作用的风险。例如，乌帕替尼与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）合用时，可能会增加乌帕替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。因此，患者在使用乌帕替尼期间，应避免自行使用其他药物，特别是那些可能影响肝脏代谢的药物。如有需要，应在医生指导下合理使用。

乌帕替尼作为一种选择性JAK抑制剂，其主要成分乌帕替尼溴化物通过抑制JAK1激酶，有效地控制了多种免疫介导性疾病。在使用过程中，患者应严格按照医生的指导，注意存储条件、用药剂量和潜在副作用，以确保治疗的安全性和有效性。