瑞司美替罗（Resmetirom）是一种针对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的创新药物，于2024年3月15日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为全球首款治疗NASH的药物。这种肝脏靶向的口服THR-β选择性激动剂在多项临床试验中表现出显著的疗效，特别是在改善肝组织学方面。本文将详细介绍瑞司美替罗的作用机制、适应症以及用药注意事项。

瑞司美替罗的作用机制和适应症

作用机制

瑞司美替罗是一种肝脏靶向的口服甲状腺激素受体（THR）-β选择性激动剂。它通过激活THR-β受体，促进肝脏脂肪代谢，减少脂肪积累，从而改善肝脏健康。在关键性3期MAESTRO-NASH系列试验中，瑞司美替罗不仅显著降低了肝脂肪含量，还改善了肝纤维化程度，显示出良好的治疗效果。

适应症

瑞司美替罗主要用于治疗伴有中度至晚期肝纤维化（符合F2至F3期纤维化）的成人非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。NASH是一种常见的肝脏疾病，通常与肥胖、糖尿病和高血脂等代谢紊乱有关，可导致肝硬化甚至肝癌。瑞司美替罗的获批为这类患者提供了一种新的治疗选择。

临床试验结果

在关键性3期MAESTRO-NASH系列试验中，瑞司美替罗表现出显著的疗效。研究表明，瑞司美替罗能够显著降低肝脂肪含量，改善肝纤维化程度，并减少肝脏炎症。这些结果为瑞司美替罗的临床应用提供了强有力的证据支持。

总的来说，瑞司美替罗在治疗NASH方面展现出了巨大的潜力，为患者带来了新的希望。

用药注意事项和日常注意事项

用药注意事项

在使用瑞司美替罗时，患者需要注意以下几点：

• 剂量调整：轻度或中度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。然而，对于严重肾功能损害患者，瑞司美替罗尚未进行研究，因此不建议使用。
• 肝功能损害：对于失代偿性肝硬化（符合中度至重度肝功能损害）患者，应避免使用瑞司美替罗。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）会使最大血药浓度和药物浓度增加，增加不良反应的风险。轻度肝功能损害患者不建议调整剂量（Child-Pugh Class A）。
• 药物相互作用：瑞司美替罗的药物相互作用较为复杂，患者在使用过程中应避免与其他可能影响药效的药物同时使用。如有疑问，建议咨询专业医学顾问。

日常注意事项

除了遵循医生的指导外，患者在日常生活中还需要注意以下几点：

• 饮食管理：保持健康的饮食习惯，减少高脂肪、高糖食物的摄入，增加蔬菜和水果的摄入量，有助于控制体重和改善肝脏健康。
• 适量运动：适量的运动可以提高身体代谢率，减少脂肪积累，对治疗NASH有积极作用。建议每周进行至少150分钟的中等强度运动，如快走、游泳或骑自行车。
• 定期检查：定期进行肝功能检查，监测肝脂肪含量和纤维化程度的变化。这有助于及时调整治疗方案，确保治疗效果。

通过合理的用药和生活方式的调整，患者可以更好地管理NASH，提高生活质量。