司帕生坦（Sparsentan）是一种创新的药物，主要用于治疗原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）。这种药物的特殊之处在于其独特的双重作用机制，即同时抑制内皮素A型（ETA）受体和血管紧张素II 1型（AT1）受体。本文将详细介绍司帕生坦的主要成分及其用药注意事项。

司帕生坦的主要成分

活性成分

司帕生坦的主要活性成分是一种双效内皮素-血管紧张素受体拮抗剂（DEARA）。这种成分能够同时阻断内皮素A型（ETA）受体和血管紧张素II 1型（AT1）受体。这两种受体在肾病的发展过程中起着关键作用，尤其是对于原发性免疫球蛋白A肾病（IgAN）患者。通过抑制这些受体，司帕生坦能够减少肾小球的滤过蛋白质，同时减少肾小管对蛋白质的重吸收，从而降低蛋白尿的水平，减缓疾病的进展。

辅助成分

除了活性成分外，司帕生坦还包含一些辅助成分，以提高其稳定性和生物利用度。这些辅助成分通常包括赋形剂、崩解剂和润滑剂等。这些成分有助于药物在体内的吸收和分布，确保其在体内的有效浓度。具体的辅料成分可能会因生产厂商的不同而有所差异，但一般包括乳糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素等。

成分作用机制

司帕生坦的主要成分通过以下机制发挥作用：

• 抑制内皮素A型（ETA）受体： 内皮素是一种强烈的血管收缩剂，通过激活ETA受体，导致血管收缩和血压升高。司帕生坦通过阻断ETA受体，减少血管收缩，降低血压，从而减轻肾脏的负担。
• 抑制血管紧张素II 1型（AT1）受体： 血管紧张素II是一种重要的激素，通过激活AT1受体，引起血管收缩、钠和水的保留，以及炎症反应。司帕生坦通过阻断AT1受体，减少这些效应，进一步保护肾脏功能。

用药注意事项

药物相互作用

司帕生坦是P-gp和BCRP的抑制剂，可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量，导致与这些底物相关的不良反应的风险增加。因此，应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用。常见的P-gp底物包括帕唑帕尼（用于治疗晚期肾细胞癌、软组织肉瘤、上皮性卵巢癌、非小细胞肺癌）、依维莫司（用于治疗晚期肾细胞癌、胰腺神经内分泌瘤）和地高辛（用于治疗高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病、房颤、房扑、心动过速）等。

高钾血症的风险

司帕生坦与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他可升高血钾水平的药物联合使用，可能会发生高钾血症。因此，司帕生坦与可升高血钾水平的药物联用时，需密切监测患者的血钾水平。高钾血症可能导致心律失常等严重并发症，因此应谨慎使用并定期检查血钾水平。

贮存条件

司帕生坦应妥善保存，以保证其药效不受影响。具体存储条件如下：

• 温度控制： 司帕生坦应储存在15°C至30°C的温度下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿： 选择干燥、通风良好的地方存放司帕生坦，防止药物受潮。湿度的变化也可能对司帕生坦的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存： 司帕生坦应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

价格参考

司帕生坦的价格因地区和购买渠道不同而有所差异。国外原研药的价格十分昂贵，高达1万多美元，而老挝版仿制药的价格相对较低，约为1100美元左右，比原研药便宜近十倍。患者在选择购买渠道时，应综合考虑价格和药物质量，确保安全有效。