福巴替尼主要成分
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发布日期:2025-01-04

福巴替尼(Futibatinib)是一种高选择性、不可逆的FGFR1-4抑制剂,主要用于治疗经一代FGFR抑制剂治疗后耐药的胆管癌患者。福巴替尼通过特异性地与FGFR2蛋白结合,抑制其活性,从而阻止癌细胞的增殖和扩散。本文将详细介绍福巴替尼的主要成分及其在治疗晚期胆管癌中的作用。

福巴替尼的主要成分

1. 化学成分

福巴替尼的主要成分是一种名为Futibatinib的化合物。Futibatinib属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors, TKIs)的药物。酪氨酸激酶抑制剂通过阻断特定的酪氨酸激酶活性,从而抑制癌细胞的生长和增殖。福巴替尼的独特设计使其能够特异性地针对FGFR2(成纤维母细胞生长因子受体2)激酶,这是胆管癌中常见的突变位点。

2. 作用机制

福巴替尼通过抑制FGFR2激酶的活性,干扰癌细胞的信号传导通路,从而抑制癌细胞的增殖和生存。FGFR2激酶在正常情况下参与细胞的生长和分化过程,但在某些胆管癌患者中,FGFR2基因会发生突变,导致其过度活化,促使癌细胞异常增殖。福巴替尼通过特异性地结合并抑制这些突变的FGFR2激酶,恢复正常的细胞生物学活动,从而抑制肿瘤的进展。

3. 辅助成分

除了主要活性成分Futibatinib外,福巴替尼还包含一系列辅助成分,这些成分有助于提高药物的稳定性、吸收性和可靠性。例如,福巴替尼的片剂形式采用了薄膜包衣技术,这不仅提高了药物的稳定性和生物利用度,还减少了药物在胃肠道中的降解,确保其在体内有效发挥作用。

用药注意事项

1. 用法用量

福巴替尼的推荐剂量为20毫克(五片4毫克片剂),每天口服一次,直到出现疾病进展或不可接受的毒性。建议患者每天大约在同一时间服用福巴替尼,可以与食物同服或不随餐服用。片剂应整片吞服,切勿压碎、咀嚼、分裂或溶解。如果患者错过剂量超过12小时或发生呕吐,应恢复下一个预定剂量的给药。

2. 不良反应

福巴替尼可能会引起一些不良反应,其中较为常见的包括眼毒性视网膜色素上皮脱离(RPED)和高磷血症。RPED可能导致视力模糊等症状,患者在接受治疗前应进行全面的眼科检查,包括黄斑的光学相干断层扫描(OCT)。治疗的前6个月每2个月进行一次眼科检查,此后每3个月进行一次。如出现视觉症状,应立即转诊进行眼科评估。

3. 特殊人群用药

福巴替尼在孕妇和哺乳期妇女中的使用需特别注意。根据动物研究结果,福巴替尼可能导致胎儿伤害或流产。因此,建议孕妇在使用福巴替尼前充分了解其潜在风险。哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后1周内应避免母乳喂养。此外,福巴替尼的安全性和有效性尚未在儿科患者中确定,因此不建议在儿科患者中使用。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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