




乌帕替尼(Upadacitinib)是一种用于治疗多种自身免疫性疾病的选择性 JAK 抑制剂。通过精准靶向 JAK3、TYK2、JAK1 和 JAK2 酶,乌帕替尼能够有效减轻炎症反应,改善患者的症状和生活质量。以下是乌帕替尼的适应症和适应人群的详细说明。
乌帕替尼适用于对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂反应不足或不耐受的成人活动性类风湿关节炎。推荐剂量为 15mg,每日一次。类风湿关节炎患者常常面临关节疼痛、肿胀和功能受限等问题,乌帕替尼能够显著缓解这些症状,提高患者的生活质量。
乌帕替尼同样适用于对 TNF 阻断剂反应不足或不耐受的成人活动性银屑病关节炎。推荐剂量也是 15mg,每日一次。银屑病关节炎不仅影响皮肤,还会影响关节,导致疼痛和僵硬。乌帕替尼通过抑制炎症反应,减轻患者的症状,帮助其恢复正常生活。
对于对 TNF 阻断剂反应不足或不耐受的成人活动性强直性脊柱炎,乌帕替尼也是有效的治疗选择。推荐剂量为 15mg,每日一次。强直性脊柱炎主要影响脊椎和骶髂关节,导致疼痛和僵硬,严重影响患者的日常生活。乌帕替尼能够有效缓解这些症状,提高患者的活动能力和生活质量。
乌帕替尼适用于 12 岁及以上体重至少 40 公斤的儿科患者和 65 岁以下的成人特应性皮炎。初始剂量为 15mg,每日一次。如果反应不足,可以增加到 30mg,每日一次。特应性皮炎是一种慢性炎症性皮肤病,常表现为皮肤干燥、红斑和瘙痒。乌帕替尼通过抑制炎症反应,有效减轻患者的症状,提高其生活质量。
乌帕替尼适用于成人活动性溃疡性结肠炎的诱导和维持治疗。诱导剂量为 45mg,每日一次,持续 8 周;维持剂量为 15mg,每日一次。对于难治性、严重或广泛疾病的患者,可以考虑每日服用 30mg。溃疡性结肠炎是一种慢性炎症性肠道疾病,常表现为腹痛、腹泻和便血。乌帕替尼能够有效控制炎症,缓解患者的症状。
乌帕替尼适用于成人活动性克罗恩病的诱导和维持治疗。诱导剂量为 45mg,每日一次,持续 12 周;维持剂量为 15mg,每日一次。对于难治性、严重或广泛疾病的患者,可以考虑每日服用 30mg。克罗恩病是一种慢性炎症性肠道疾病,常表现为腹痛、腹泻和体重下降。乌帕替尼能够有效控制炎症,改善患者的生活质量。
乌帕替尼与强 CYP3A4 诱导剂(如利福平)合用时,乌帕替尼的暴露量会减少,可能导致治疗效果降低。因此,不建议乌帕替尼与强 CYP3A4 诱导剂联合使用。此外,患者在使用乌帕替尼时应避免同时使用其他可能产生相互作用的药物,以免影响药效。
在接受乌帕替尼治疗的患者中,有报告发生严重甚至致命的感染。对于活动性严重感染,包括局部感染的患者,应避免使用乌帕替尼。在使用乌帕替尼之前,医生会评估患者治疗的风险和益处。在乌帕替尼治疗期间和之后,医生会密切监测患者的感染体征和症状。如果患者出现严重感染或机会性感染,应及时中断乌帕替尼。
使用乌帕替尼的患者可能会出现实验室检查异常,包括嗜中性白血球减少症、淋巴细胞减少症、贫血和肝酶升高等。医生会在治疗前和治疗过程中定期监测这些指标,必要时调整治疗方案。例如,对于中性粒细胞计数低或淋巴细胞计数低的患者,应避免使用或中断乌帕替尼治疗。对于低血红蛋白水平的患者,也应避免使用或中断乌帕替尼治疗。
乌帕替尼有可能对发育中的胎儿产生不利影响,因此医生需告知患者生殖潜能和孕妇对胎儿的潜在风险。在开始治疗前,确认有生殖潜力的患者的妊娠状况。在乌帕替尼治疗期间和治疗结束后的 4 周内,应使用有效的避孕措施。对于哺乳期女性,应权衡乌帕替尼的治疗效益和母乳喂养的风险,谨慎决定是否继续母乳喂养。
在乌帕替尼治疗开始期间或之前,应避免使用活疫苗。在开始乌帕替尼治疗之前,建议患者按照现行免疫指南进行所有免疫接种,包括预防性水痘带状疱疹或带状疱疹疫苗接种。疫苗接种有助于预防某些传染病,保护患者的健康。
乌帕替尼应储存在 2˚C 至 25˚C 的温度范围内,避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放置在原装容器中,密封保存,远离阳光直射,防止受潮。乌帕替尼的有效期为 24 个月。患者应定期检查药物包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药剂师。
乌帕替尼的价格因地区和药店而异。一般来说,15mg 规格的乌帕替尼每月费用约为 700 美元,30mg 规格的每月费用约为 1400 美元,45mg 规格的每月费用约为 2100 美元。具体价格还需咨询当地的医疗保险公司或药店。
乌帕替尼作为一种高效的选择性 JAK 抑制剂,为多种自身免疫性疾病患者提供了新的治疗选择。通过合理用药和注意事项,患者可以最大限度地发挥乌帕替尼的疗效,提高生活质量。
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