奥希替尼(AZD9291)泰瑞沙Osimertinib不良反应有哪些
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-11

奥希替尼(AZD9291)泰瑞沙(Osimertinib)是一种用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌的靶向药物。虽然它在临床上取得了显著的疗效,但也伴随着一些不良反应。了解这些不良反应有助于患者更好地管理和应对可能出现的问题。

奥希替尼的不良反应

奥希替尼的不良反应较为多样,主要分为常见的不良反应和较少见但严重的不良反应。以下是这些不良反应的具体情况:

常见不良反应

奥希替尼最常见的不良反应包括:腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、皮肤干燥、口炎、疲劳和咳嗽。这些症状在超过20%的患者中出现,通常可以通过调整生活方式和药物治疗来缓解。例如,腹泻可以通过饮食调整和补充水分来管理,皮肤干燥和皮疹可以使用保湿霜和外用药物来减轻。

实验室异常

除了上述常见的不良反应,奥希替尼还可能导致一些实验室指标的异常,如:白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少和中性粒细胞减少。这些异常通常需要定期监测,特别是在治疗初期。医生会根据检测结果调整治疗方案,必要时可能会暂停或减少药物剂量。

少见但严重的不良反应

虽然较为罕见,但以下几种严重的不良反应需要特别关注:

  • 肺间质性疾病/肺炎:表现为呼吸道症状恶化,如呼吸困难、咳嗽和发烧。一旦出现这些症状,应立即停用奥希替尼并进行进一步检查。如果确诊为肺间质性疾病,应永久停用奥希替尼。
  • QTc间隔延长:心率校正 QT(QTc)间期延长可能导致心律失常。患者特别是那些有先天性长 QTc 综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或服用已知延长 QTc 间期药物的患者,应定期进行心电图和电解质监测。如果出现危及生命的心律失常,应永久停用奥希替尼。
  • 心肌疾病:包括心肌收缩力改变和有症状的充血性心力衰竭。对于有心脏危险因素的患者,应进行心脏监测,包括基线时和治疗期间的左心室射血分数评估。如果出现相关心脏体征或症状,应评估左心室射血分数,如有症状的充血性心力衰竭,应永久停用奥希替尼。
  • 角膜炎:表现为眼睛炎症、流泪、光敏感、视力模糊、眼睛疼痛和/或红眼。一旦出现这些症状,应立即转诊给眼科医生。
  • 皮肤血管炎:包括白细胞破坏性血管炎、荨麻疹血管炎和 IgA 血管炎。如果怀疑皮肤血管炎,应停用奥希替尼并考虑皮肤科会诊。
  • 再生障碍性贫血:表现为新发或持续发热、瘀伤、出血和苍白。如果怀疑再生障碍性贫血,应保留奥希替尼并向血液科专家进行咨询。

通过定期监测和及时处理,大多数不良反应是可以控制的。然而,一旦出现严重不良反应,应立即停药并咨询医生。

用药注意事项

为了最大限度地减少不良反应的风险并确保药物的有效性,患者在使用奥希替尼时应注意以下几个方面:

储存条件

奥希替尼的储存条件对药物的稳定性和疗效至关重要。以下是一些关键的储存要求:

  • 温度控制:奥希替尼应在 25°C 下储存,允许在 15-30°C 的条件下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。
  • 防潮防湿:选择干燥、通风良好的地方存放奥希替尼,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
  • 避光保存:奥希替尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
  • 包装完整性:奥希替尼应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

用药剂量和频率

正确的用药剂量和频率对治疗效果至关重要。以下是一些建议:

  • 推荐剂量:奥希替尼的推荐剂量为 80mg,每天一次。奥希替尼可以搭配或不搭配食物服用。
  • 错过剂量:如果错过了一剂奥希替尼,不要补足错过的剂量,可按计划服用下一剂。
  • 治疗时长:对患者进行辅助治疗,直到疾病复发或出现不可接受的毒性反应,治疗可长达 3年。治疗转移性肺癌患者直到疾病进展或不可接受的毒性。
  • 吞咽固体物有困难的病人:将片剂分散在 60ml 的非碳酸溶液中。搅拌至片剂分散成小块(片剂不会完全溶解)并立即吞下。在准备过程中不要压碎、加热或使用超声波。用 120ml 至 240ml 的水冲洗容器,并立即饮用。如果需要通过鼻胃管给药,按上述方法将片剂分散在 15ml 非碳酸溶液中,然后再用 15ml 水将所有残留物转移到注射器中。所得到的 30ml 液体应按照鼻胃管的说明进行给药,并适当用水冲洗(约 30ml)。

特殊人群用药

不同的人群在使用奥希替尼时需要注意的事项也有所不同。以下是一些特殊人群的用药建议:

  • 孕妇:给孕妇服用奥希替尼可能会对胎儿造成伤害,应提醒孕妇注意对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在奥希替尼治疗期间和末次给药后 6周内采取有效避孕措施。
  • 哺乳期女性:由于奥希替尼可能对母乳喂养的婴儿产生严重不良反应,建议妇女在接受奥希替尼治疗期间和最后一次服药后 2周内不要母乳喂养。
  • 有生殖潜力的男性和女性:建议有生殖潜力的女性在接受奥希替尼治疗期间和最后一次给药后 6周内采取有效的避孕措施,建议有生育潜力女性伴侣的男性患者在最后一次给药期间及用药后 4个月内采取有效避孕措施。
  • 儿童患者:在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
  • 老年患者:与 65岁以下的患者相比,65岁或以上患者的 3级和 4级不良反应发生率更高,应在医生指导下使用。
  • 肾损伤患者:肌酐清除率 (CLcr) 为 15-89 mL/min 的患者不建议调整剂量。终末期肾病 (CLcr <
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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