仑伐替尼主要成分
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发布日期:2025-01-13

仑伐替尼是一种重要的靶向药物,主要用于治疗多种癌症,如肝细胞癌、甲状腺癌和肾细胞癌。该药物的主要成分是甲磺酸仑伐替尼,其化学名称为4-[3-氯-4-(N-环丙基脲基)苯氧基]-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺甲磺酸盐。仑伐替尼通过抑制多种受体激酶的活性,干扰肿瘤细胞中的信号传导通路,从而抑制肿瘤生长和血管生成。

仑伐替尼的主要成分

化学性质

仑伐替尼的主要活性成分是甲磺酸仑伐替尼,化学名称为4-[3-氯-4-(N-环丙基脲基)苯氧基]-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺甲磺酸盐。这种化合物具有复杂的分子结构,分子式为C21H21ClN4O3·CH3SO3H。它的分子量较大,属于有机化合物,具有良好的生物利用度和稳定性。

药理作用

仑伐替尼通过抑制多种受体激酶的活性,发挥其抗癌效果。这些受体激酶包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、c-Kit和Ret等。通过抑制这些受体激酶的活性,仑伐替尼能够阻断肿瘤细胞的信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,同时还能抑制肿瘤新生血管的形成,从而达到控制肿瘤生长的目的。

药物形式

仑伐替尼通常以胶囊形式提供,每粒胶囊含有不同剂量的甲磺酸仑伐替尼。常见的规格有4mg和10mg两种。药物呈白色至类白色颗粒,容易吸收,服用方便。在临床上,仑伐替尼被广泛应用于多种癌症的治疗,特别是在肝细胞癌和甲状腺癌的治疗中表现出显著的效果。

用药注意事项

剂量与用法

仑伐替尼的剂量和用法需要根据患者的病情和体重进行调整。具体如下:

  • 甲状腺癌(DTC):每日24mg,口服,每日一次;
  • 肾细胞癌(RCC):18mg仑伐替尼+5mg依维莫司,口服,每日一次;
  • 肝细胞癌(HCC):体重≥60kg,仑伐替尼12mg,每日一次;体重<60kg,仑伐替尼8mg,每日一次。

患者应严格按照医生的指导服用药物,不可随意增减剂量或停药。

不良反应

仑伐替尼可能会引起一些不良反应,常见的包括高血压、腹泻、疲劳、食欲下降、体重减轻、手足综合征等。严重的不良反应可能包括肝功能异常、肾功能损害、心律失常等。患者在用药过程中如果出现任何不适,应及时告知医生。

存储条件

仑伐替尼应存放在阴凉干燥处,避免阳光直射。药物的保存温度应不超过30℃,并远离儿童接触的地方。开封后的药物应尽快使用完毕,避免长时间暴露在空气中。

价格参考

仑伐替尼的价格因地区和购买渠道的不同而有所差异。一般来说,一盒仑伐替尼(20粒装,10mg/粒)的价格约为1,000美元左右。患者在购买时应选择正规渠道,确保药品的质量和安全性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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