




托法替布(Tofacitinib)是一种人工合成的小分子化合物,属于蛋白酪氨酸激酶(JAK)抑制剂。这种药物主要用于治疗对甲氨蝶呤应答不充分或无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)。托法替布能够有效抑制JAK1和JAK2的活性,从而减少炎症反应,缓解患者的症状。
托法替布的作用机制在于它能够选择性地抑制Janus激酶(JAK)家族的所有成员,特别是JAK1和JAK2。这些激酶在细胞信号传导途径中起着关键作用,尤其是在免疫系统的调节中。通过抑制JAK的活性,托法替布能够减少炎症介质的产生,从而减轻类风湿关节炎的症状。
托法替布主要适用于以下情况:
1. **中度至重度活动性类风湿关节炎**:对于那些对甲氨蝶呤应答不足或无法耐受的成年患者,托法替布可以单独使用或与甲氨蝶呤联合使用。
2. **联合治疗**:托法替布可以与其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用,以提高治疗效果。
托法替布是一种口服靶向DMARD,具有良好的口服生物利用度。患者可以在有无食物的情况下服用,推荐剂量为5毫克,每天两次。在淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm³或中性粒细胞绝对计数(ANC)低于1000细胞/mm³的情况下,不建议使用托法替布。
托法替布的使用可能会增加严重感染的风险,包括活动性结核、侵袭性真菌感染及机会性感染。特别是与甲氨蝶呤等免疫抑制剂同时使用时,这种风险会更高。因此,对于有复发性或慢性感染病史的患者,医生应在使用托法替布前权衡利弊。
在使用托法替布期间,患者需要定期进行血液检查,以监测血细胞计数和肝功能。如果在治疗过程中发生严重的感染,应立即中断托法替布的使用,直到感染被完全控制。此外,医生应定期评估患者的治疗效果和安全性。
托法替布的价格因地区和生产商而异。以下是部分常见规格的价格:
- **普通片**:规格为5毫克*30片,价格约为30美元。
- **缓释片**:规格为11毫克*30片,价格约为60美元。
托法替布已在中国上市,并被纳入中国医保。市面上有多家仿制药生产商,如孟加拉碧康和孟加拉耀品国际,这些仿制药的价格相对较低,患者可以根据自身情况选择合适的药品。
除了遵医嘱正确使用托法替布外,患者还应注意以下事项:
1. **饮食**:保持均衡的饮食,摄入足够的营养,增强身体抵抗力。
2. **生活方式**:适量运动,保持良好的生活习惯,避免过度劳累。
3. **心理支持**:保持积极的心态,必要时寻求心理咨询或支持。
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