赛普替尼（Selpercatinib），又称Retevmo，是一种创新的靶向治疗药物，主要用于治疗某些类型的癌症。这种药物由美国礼来公司（Eli Lilly and Company）研发，于2020年5月获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。赛普替尼通过抑制RET激酶的活性，阻断异常信号通路，从而有效抑制肿瘤的生长和扩散。在临床上，赛普替尼表现出显著的疗效和较高的安全性，为许多癌症患者提供了新的治疗希望。

赛普替尼的基本信息

药物别称与规格

赛普替尼的中文名称为塞尔帕替尼，英文名称为Retevmo，其他别称包括Selpercatinib和LOXO-292。该药物目前有多种规格和价格可供选择：

• 老挝卢修斯版：规格为40mg*120粒，每盒价格约为463美元。
• 孟加拉珠峰版：规格为40mg*30粒，每盒价格约为302美元。

患者可以通过三甲医院、药房、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药，购买时应仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。

适应症与用法用量

赛普替尼主要适用于以下几种癌症的治疗：

• RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：用于治疗经FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
• RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：用于治疗经FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和儿童患者。
• RET融合阳性甲状腺癌：用于治疗经FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
• 其他RET融合阳性实体瘤：用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

赛普替尼的推荐剂量为每日两次，每次120mg（体重小于50kg）或160mg（体重50kg及以上），胶囊应整粒吞下，不得压碎或咀嚼。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则赛普替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。

用药注意事项

监测与副作用管理

在使用赛普替尼的过程中，患者需要定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。常见的不良反应包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。严重的不良反应包括肝毒性、间质性肺病/肺炎、高血压、QT间期延长和出血事件。

• 肝毒性：在开始使用赛普替尼前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。
• 间质性肺病/肺炎：监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用赛普替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。
• 高血压：高血压失控患者不要使用赛普替尼，用药之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。
• QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当赛普替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期，根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。
• 出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停用赛普替尼。

在使用赛普替尼的过程中，患者应严格按照医嘱服用药物，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

特殊人群用药

对于不同的人群，赛普替尼的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：赛普替尼具有胎儿毒性，建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人：未观察到其他临床事项，在医生指导下使用。
• 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝损害患者：重度肝功能损害患者减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

患者在使用赛普替尼时，应定期与医生沟通，及时反馈身体状况，以便调整治疗方案。