




乌帕替尼(Upadacitinib,RINVOQ)是由美国艾伯维公司研发的口服JAK1抑制剂,于2019年获得美国FDA批准。乌帕替尼主要用于治疗多种自身免疫性疾病,如类风湿关节炎、银屑病关节炎等。本文将详细介绍乌帕替尼的适应症和适应人群,并提供一些用药注意事项。
乌帕替尼适用于治疗对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂反应不足或不耐受的成人中度至重度活动性类风湿性关节炎。患者可以单独使用乌帕替尼,也可以与甲氨蝶呤或其他非生物(常规)DMARD(例如羟氯喹、来氟米特、柳氮磺吡啶)联合使用。
类风湿关节炎是一种慢性炎症性疾病,主要影响关节,导致疼痛、肿胀和功能障碍。乌帕替尼通过抑制JAK1信号通路,减少炎症介质的产生,从而缓解症状和改善生活质量。
乌帕帕替尼还被批准用于治疗对一种或多种TNF阻断剂反应不足或不耐受的成人和2岁以上儿童患者的活动性银屑病关节炎。银屑病关节炎是一种与银屑病相关的炎症性关节病,常表现为关节疼痛、肿胀和皮肤病变。
乌帕替尼在银屑病关节炎的治疗中表现出显著的效果,能够减轻关节炎症和皮肤症状,提高患者的生活质量。
乌帕替尼已在美国提交了治疗特应性皮炎的新适应症申请,虽然该申请的审查有所延迟,但乌帕替尼在治疗特应性皮炎方面显示出良好的前景。特应性皮炎是一种常见的慢性皮肤病,表现为皮肤干燥、红斑和剧烈瘙痒。
乌帕替尼通过抑制JAK1信号通路,减少炎症反应,从而有效缓解特应性皮炎的症状。
在接受乌帕替尼治疗的患者中,有报告出现严重甚至致命的感染。因此,对于活动性严重感染,包括局部感染的患者,应避免使用乌帕替尼。在开始使用乌帕替尼之前,医生应评估患者的整体健康状况和感染风险。
在乌帕替尼治疗期间和之后,应密切监测患者的感染体征和症状。如果患者出现严重感染或机会性感染,应及时中断乌帕替尼治疗。一旦感染得到控制,可以重新开始乌帕替尼治疗。
孕妇应避免使用乌帕替尼,因为它可能对发育中的胎儿产生不利影响。医生应告知患者生殖潜能和孕妇对胎儿的潜在风险。
哺乳期女性在乌帕替尼治疗期间以及最后一次给药后6天(约10个半衰期)内不建议母乳喂养,因为母乳喂养的婴儿可能出现严重不良反应。
对于65岁及以上的老年患者,严重感染在内的总体不良事件发生率较高,但老年患者和年轻患者之间的疗效没有明显差异。
严重肝损伤患者不建议使用乌帕替尼。对于轻度(Child-Pugh A)或中度(Child-Pugh B)肝功能损害的患者,无需调整剂量。
对于轻度或中度肾功能损害的患者,也无需调整剂量。但对于严重肾功能损害的患者,特别是特应性皮炎、溃疡性结肠炎或克罗恩病患者,需要调整剂量。特应性皮炎、溃疡性结肠炎或克罗恩病合并终末期肾病的患者不建议使用乌帕替尼。
通过了解乌帕替尼的适应症和适应人群,以及在用药过程中需要注意的事项,患者和医生可以更好地管理和使用这一药物,从而达到最佳的治疗效果。
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