乌帕替尼（Upadacitinib）是一种口服的选择性 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂，主要用于治疗多种自身免疫性疾病。本文将详细介绍乌帕替尼的作用机制、功效、用法用量以及使用过程中需要注意的事项。

乌帕替尼的作用与功效

作用机制

乌帕替尼通过选择性抑制 JAK1 和 JAK3，TYK2 以及 JAK2，从而干扰细胞内信号传导路径，减少炎症介质的产生。这种机制使其在治疗多种自身免疫性疾病方面表现出显著的效果。

主要适应症

乌帕替尼被批准用于治疗以下疾病：

• 类风湿关节炎 (RA)
• 银屑病关节炎 (PsA)
• 强直性脊柱炎 (AS)
• 非放射学中轴型脊柱关节炎 (nr-axSpA)
• 特应性皮炎 (AD)
• 溃疡性结肠炎 (UC)
• 克罗恩病 (CD)
• 多关节型幼年特发性关节炎 (JIA)

疗效表现

乌帕替尼在多个临床试验中显示出显著的疗效。例如，在类风湿关节炎患者中，乌帕替尼能够显著改善关节疼痛和肿胀，提高生活质量。在特应性皮炎患者中，乌帕替尼可以迅速减轻皮肤炎症和瘙痒感。

用法用量及注意事项

用法用量

乌帕替尼的推荐剂量因不同疾病而异：

• 类风湿关节炎和银屑病关节炎：15mg，每日一次。
• 特应性皮炎：12岁及以上体重至少40公斤的患者，每日一次15mg；65岁及以上成人推荐剂量为15mg，每日一次。
• 溃疡性结肠炎：诱导剂量为45mg，每日一次，连续8周；维持剂量为15mg，每日一次，对于难治性、严重或广泛疾病的患者，可考虑每日服用30mg。
• 克罗恩病：诱导剂量为45mg，每日一次，持续12周；维持剂量为15mg，每日一次，对于难治性、严重或广泛疾病的患者，可考虑每日服用30mg。
• 强直性脊柱炎：15mg，每日一次。

用药注意事项

在使用乌帕替尼时，需要注意以下几点：

• 严重感染：接受乌帕替尼治疗的患者中有严重甚至致命的感染报告。对于活动性严重感染，包括局部感染的患者，避免使用乌帕替尼。在使用乌帕替尼之前，考虑患者治疗的风险和益处。
• 死亡率：在开始或继续乌帕替尼治疗之前，考虑个体患者的获益和风险。特别是已知恶性肿瘤患者、当前或过去吸烟的患者，以及具有其他心血管危险因素的患者。
• 实验室检查异常：监测患者的嗜中性白血球减少症、淋巴细胞减少症、贫血和血脂参数。如果发现异常，应及时调整剂量或停药。

日常注意事项

除了上述用药注意事项，患者在日常生活中也应注意以下几点：

• 避免强光照射：乌帕替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 保持干燥：乌帕替尼应保存在原瓶中，选择干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。湿度的变化也可能对乌帕替尼的稳定性产生负面影响。
• 温度控制：乌帕替尼应储存在2˚C至25˚C之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

通过合理使用和管理，乌帕替尼可以在多种自身免疫性疾病中发挥重要的治疗作用，显著改善患者的生活质量。