舒尼替尼的作用与功效、用药注意事项及禁忌
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-14

舒尼替尼(Sunitinib)是一种口服靶向药物,主要用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)、晚期肾细胞癌(RCC)和胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)。这种药物通过抑制多种与肿瘤生长和扩散密切相关的受体酪氨酸激酶(RTKs),发挥其抗癌作用。舒尼替尼能够阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)和其他受体酪氨酸激酶,从而抑制肿瘤的血管生成和生长。

舒尼替尼的作用与功效

1. 机制与作用

舒尼替尼的主要作用机制是通过抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs),特别是血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和干细胞因子受体(c-KIT)。这些受体在肿瘤的生长、增殖和血管生成过程中起着关键作用。通过抑制这些受体,舒尼替尼能够有效地抑制肿瘤的生长和扩散。

2. 治疗效果

舒尼替尼在多种癌症的治疗中表现出显著的效果。对于胃肠道间质瘤(GIST),舒尼替尼可以显著延长患者的生存期,尤其是对于伊马替尼治疗失败或不能耐受的患者。在晚期肾细胞癌(RCC)的治疗中,舒尼替尼也被证明能够提高患者的生存率。对于胰腺神经内分泌肿瘤(pNET),舒尼替尼同样显示出良好的疗效,能够控制肿瘤的进展。

3. 临床应用

舒尼替尼已经在全球多个国家和地区获得批准,用于治疗上述癌症类型。临床试验数据显示,舒尼替尼能够显著改善患者的生存质量和生存时间。此外,舒尼替尼还被研究用于其他类型的癌症,如乳腺癌和肺癌,但目前尚未获得广泛认可。

用药注意事项

1. 剂量调整

在使用舒尼替尼时,医生会根据患者的具体情况和药物相互作用来调整剂量。与强 CYP3A4抑制剂合用时,可能会增加舒尼替尼的血药浓度,因此需要减少剂量。例如,对于胃肠道间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC),剂量可以减少到37.5mg,每日一次,治疗4周,休息2周。相反,与强 CYP3A4诱导剂合用时,可能会降低舒尼替尼的血药浓度,需要增加剂量。例如,对于GIST和RCC,剂量可以增加到87.5mg,每日一次,治疗4周,休息2周。

2. 药物相互作用

舒尼替尼与其他药物的相互作用需要特别关注。与延长QT间期的药物合用时,应更频繁地使用心电图监测QT间期,以防心脏问题。与强 CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时,应选择无酶抑制或诱导作用的替代药物。如果必须合用,应调整舒尼替尼的剂量并密切监测患者的不良反应。

3. 储存与包装

为了保证药物的质量和稳定性,舒尼替尼应储存在20℃至25℃的室温下,避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放在原装容器中,密封保存,不要与其它药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。

4. 特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用舒尼替尼,因为该药物可能会对胎儿或婴儿造成伤害。建议有生育能力的女性在接受舒尼替尼治疗期间以及最后一次给药后至少4周内使用有效的避孕方法。对于肝功能损害的患者,轻度或中度肝功能损害者无需调整剂量,但严重肝功能损害者应谨慎使用。老年人和儿童患者在使用舒尼替尼时也应遵循医生的指导。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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