厄达替尼（Erdafitinib）是由美国食品药品监督管理局（FDA）批准的一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带易感FGFR3基因突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。这些患者至少接受过一次系统治疗后疾病仍然进展。厄达替尼通过靶向抑制FGFR蛋白激酶，能够有效抑制肿瘤的生长和扩散，提高患者的生存率和生活质量。

厄达替尼的基本信息

适应症

厄达替尼的主要适应症是携带易感FGFR3基因突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。尿路上皮癌是一种常见的泌尿系统肿瘤，尤其是在发达国家。厄达替尼通过靶向抑制FGFR蛋白激酶，能够有效抑制肿瘤的生长和扩散。此外，厄达替尼也被研究用于其他类型的癌症，如膀胱癌和肺癌，特别是在具有FGFR2或FGFR3基因突变的患者中。

药理作用

厄达替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制FGFR家族中的FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4来发挥作用。这些激酶在许多类型的癌症中过度活化，导致细胞增殖和生存信号的异常增强。厄达替尼通过抑制这些激酶的活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

用药方式和剂量

厄达替尼的推荐起始剂量为8毫克，每日一次。根据患者的耐受性（包括高磷血症），剂量可增加至9毫克，每日一次，持续14至21天。用药时需整片吞下，可伴随或不伴随食物服用。如果在服用厄达替尼后任何时间出现呕吐，则应在第二天服用下一次剂量。治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。如果漏服一剂厄达替尼，可在同一天尽快补服，第二天恢复厄达替尼的常规每日剂量计划，不应该额外服用药片来弥补错过的剂量。

用药注意事项

眼部疾病

厄达替尼可引起眼部疾病，包括中枢性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离（CSR/RPED），导致视野缺损。所有患者应接受干眼症预防，并根据需要使用眼部镇痛药。在治疗的前4个月和之后每3个月进行一次眼科检查，并随时检查视力症状。眼科检查应包括视力评估、裂隙灯检查、眼底镜检查和光学相干断层扫描。根据严重程度和/或眼科检查结果，暂停或永久停用厄达替尼。

高磷血症与软组织矿化

在厄达替尼治疗过程中，应监测高磷血症。建议限制饮食中磷酸盐的摄入（每天600-800毫克），避免同时使用可能增加血清磷酸盐水平的药物。如果血清磷酸盐高于7.0毫克/分升，考虑添加口服磷酸盐结合剂，直到血清磷酸盐水平恢复到7.0毫克/分升以下。根据高磷血症的持续时间和严重程度，暂停、减少剂量或永久停用厄达替尼。

胚胎-胎儿毒性

告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性和男性患者在厄达替尼治疗期间和最后一次服药后一个月内使用有效的避孕措施，以减少对胎儿的伤害。孕妇在使用厄达替尼前应进行详细咨询，权衡治疗的利弊。

与其他药物的相互作用

同时使用CYP3A4酶的诱导剂（如卡马西平、巴比妥类药物、苯妥英钠、利福平等）可能会增加厄达替尼的代谢速率，降低其血药浓度，从而影响其疗效。同时使用CYP3A4酶的抑制剂（如克唑替尼、酮康唑等）可能会抑制厄达替尼的代谢，增加其血药浓度，从而增加不良反应的风险。在厄达替尼治疗的初始剂量增加期（通常是第14至21天）之前，应避免与能够改变血清磷酸盐水平的药物同时使用，以免干扰基于血清磷酸盐水平来确定厄达替尼初始剂量增加所需的准确血清磷酸盐读数。

储存方法和有效期

厄达替尼应储存在20°C至25°C；允许偏差在15°C至30°C之间。该药物的有效期为24个月。患者在使用厄达替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。