达普司他（Daprodustat）是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI, hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase inhibitor），能够短暂稳定并激活 HIF 转录因子，启动适应性转录。这种药物主要用于治疗慢性肾脏病患者的贫血症状，通过调节体内氧气感应机制，促进红细胞生成。本文将详细介绍达普司他的用法用量、剂量调整、不良反应及注意事项。

达普司他的用法用量

初始剂量

对于接受透析至少4个月的慢性肾脏疾病贫血成人患者，如果未接受红细胞生成刺激剂（ESA）治疗，达普司他的起始剂量基于血红蛋白水平。具体如下：

• 血红蛋白水平低于9.0 g/dL：初始剂量为6 mg每日一次。
• 血红蛋白水平在9.0-10.0 g/dL之间：初始剂量为4 mg每日一次。
• 血红蛋白水平在10.0-11.0 g/dL之间：初始剂量为2 mg每日一次。

对于同时接受中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害治疗的患者，需要调整剂量。例如，中度肝功能损害（Child-Pugh B类）患者的起始剂量应减少一半。

剂量调整

治疗开始后及每次剂量调整后，第一个月每2周监测血红蛋白，此后每4周监测一次。调整达普司他剂量时，应考虑血红蛋白的上升率、下降率和血红蛋白的变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每4周一次。如果漏服了一剂达普司他，应尽快补服，但如果与下一剂在同一天服用，则跳过错过的剂量，不可服用双倍剂量来弥补。

特殊人群的剂量调整

对于中度CYP2C8抑制剂联合治疗的患者，除起始剂量已经为1 mg的患者外，将达普司他的起始剂量减少一半。在达普司他治疗期间，在开始或停止氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂治疗时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

用药注意事项

监测与检查

在开始达普司他治疗前，应评估患者的贫血和铁储备情况，排除其他贫血原因，如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血。治疗期间也应定期评估铁状态，当血清铁蛋白低于100 μg/mL或血清转铁蛋白饱和度低于20%时，给予补充铁治疗。此外，应在开始治疗前评估血清谷丙转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶和总胆红素，如果患者在治疗期间出现可能与肝脏疾病一致的体征或症状，则重复肝脏检查。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥10%）是高血压、高血栓性事件和腹痛。达普司他增加动脉和静脉血栓事件的风险，这些事件可能是致命的，包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。如果患者出现心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞或血管通路血栓形成的体征或症状，建议立即就医。

日常注意事项

达普司他应整片吞服，不可切割、碾碎或咀嚼。药物可以与食物一起或不与食物一起服用，无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。药物的储存温度应在20°C至25°C（68°F至77°F）之间，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间的偏移。达普司他的有效期为24个月。

达普司他是一种有效的治疗慢性肾脏病贫血的药物，但患者在使用过程中应注意剂量调整和监测，以确保安全有效。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。