




特泊替尼(Tepotinib)是一种口服的小分子MET抑制剂,用于治疗携带MET外显子14跳跃突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。本文将详细介绍特泊替尼的使用方法、剂量、常见不良反应以及用药注意事项。
特泊替尼由德国默克公司(Merck KGaA)研发,是全球首个获批的高选择性MET抑制剂。它能够强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号,从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。特泊替尼于2020年3月25日在日本首先获得批准,随后在全球范围内陆续上市。
特泊替尼主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌(NSCLC)。这种突变在非小细胞肺癌中相对罕见,但对患者的影响非常严重,特泊替尼的出现为这类患者提供了新的治疗选择。
特泊替尼的推荐剂量为450mg,每日一次,与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用,并整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服了一次剂量,不应在下一次预定剂量的8小时内补服。如果服用一剂后出现呕吐,建议患者在预定时间服用下一剂。
特泊替尼可能导致间质性肺病/肺炎,患者在用药期间应密切监测相关症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧等。一旦发现上述症状,应及时就医并告知医生正在使用特泊替尼。
特泊替尼可能引起肝毒性,重度肝功能损害的患者禁止服用。在开始治疗前,患者应进行肝功能检查,并在治疗期间定期复查。如有肝功能异常,应及时调整治疗方案。
特泊替尼可能导致外周水肿,患者在用药期间应留意体重的明显增加或呼吸困难等异常情况。一旦发现上述症状,应及时就医并告知医生正在使用特泊替尼。
动物试验显示,特泊替尼具有胚胎-胎儿毒性。因此,有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前应接受妊娠试验检查,并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。
特泊替尼可能引起肾毒性,患者在开始治疗前应进行肾功能检查,并在治疗期间定期复查。如有肾功能异常,应及时调整治疗方案。
特泊替尼尚未在儿童及青少年患者中进行充分的安全性和有效性研究,因此不推荐在这一年龄段的患者中使用。对于老年人群,VISION研究中79%的患者年龄在65岁或以上,8%的患者年龄在85岁或以上。研究结果显示,65岁或以上的患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。
特泊替尼与其他药物可能存在相互作用。CYP3A抑制剂可能会增加特泊替尼的不良反应发生几率和严重程度,因此应避免与其同时使用,例如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。CYP3A诱导剂可能会降低特泊替尼的疗效,因此也应避免与其同时使用,例如有利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。
通过详细了解特泊替尼的用药方法、剂量、常见不良反应以及用药注意事项,患者可以更好地管理自己的治疗过程,减少不必要的风险。希望本文能为需要使用特泊替尼的患者提供有价值的参考信息。
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