AMG 510（Sotorasib），是一种高效的KRAS G12C共价抑制剂，用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物由安进制药公司和百济神州生产，尚未在中国正式上市。本文将详细介绍AMG 510的药物特性、适应症、副作用以及使用注意事项。

AMG 510 药物概述

药物背景

AMG 510是一种选择性的口服生物可利用的KRAS G12C共价抑制剂。该药物通过与KRAS G12C突变蛋白结合，使其失活，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。临床研究表明，AMG 510在体内药理学实验中表现出优异的抗肿瘤活性，整体疾病控制率达到100%，且未观察到剂量限制性毒性。

适应症

AMG 510主要用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这类突变在约13%的NSCLC患者中发现，因此AMG 510为这部分患者提供了一种新的治疗选择。此外，AMG 510还可以与其他靶向药物和免疫疗法联合使用，以提高治疗效果。

副作用

尽管AMG 510的治疗效果显著，但患者在使用过程中仍可能出现一些副作用。常见的副作用包括恶心、腹泻、疲劳、肌肉疼痛和皮疹等。较为严重的副作用包括肝毒性、间质性肺病（ILD）/肺炎等。在使用AMG 510时，患者应定期监测肝功能和肺功能，以便及时发现并处理这些潜在的副作用。

AMG 510 用药注意事项

肝毒性监测

使用AMG 510可能导致肝损伤，因此在治疗开始后的前三个月内，患者应每隔三周监测一次肝功能。之后，可以每月监测一次，或根据临床需要对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。如果肝功能异常严重，可能需要暂停、减少剂量或永久停用该药物。

间质性肺病/肺炎监测

AMG 510可能引发严重的间质性肺病（ILD）/肺炎，患者应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状。一旦怀疑发生间质性肺病或肺炎，应立即停用AMG 510。如果确诊为ILD/肺炎且无其他潜在原因，需永久停用该药物。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，应根据医生的建议用药。建议哺乳期妇女在使用AMG 510治疗期间和最后一剂后一周内不要母乳喂养。老年人用药需根据医生的建议调整剂量。AMG 510在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此儿科患者用药需谨慎。

药物相互作用

AMG 510与其他药物可能存在相互作用，特别是与乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）底物共同使用时，可能会增加这些底物的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。在联合用药时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息调整剂量。

储存条件

AMG 510应储存在15°C至30°C的温度范围内，最佳储存温度为20°C至25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。此外，应选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。药物应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

AMG 510作为一种高效的KRAS G12C共价抑制剂，在治疗非小细胞肺癌方面显示出巨大的潜力。患者在使用过程中应注意监测肝功能和肺功能，遵循医生的建议，合理用药，以最大限度地发挥药物的治疗效果。