阿培利司（Alpelisib），商品名为Piqray，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌，特别是对激素治疗和CDK4/6抑制剂治疗产生耐药性的患者。阿培利司通过抑制磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）信号通路，干扰肿瘤的生长和扩散，从而达到治疗目的。

阿培利司的基本信息

作用机制

阿培利司是一种选择性的PI3Kα抑制剂，通过抑制磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）信号通路，阻断肿瘤细胞的增殖和生存信号。该药物特别适用于PIK3CA突变的患者，因为这种突变在乳腺癌中较为常见，且与较差的预后相关。阿培利司能够有效抑制p110α亚基，其IC50值仅为5 nM，显示出高选择性和强效的抗肿瘤活性。

适应症

阿培利司主要适用于以下情况：

• 激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。
• 已经接受过内分泌治疗和CDK4/6抑制剂治疗但病情仍进展的患者。
• 存在PIK3CA突变的患者。

在SOLAR-1三期临床试验中，阿培利司与氟维司群联用，显著延长了患者的无进展生存期（11.0个月 vs 5.7个月），并降低了疾病进展或死亡的风险达35%。

规格和用法用量

阿培利司通常以片剂形式提供，每片150 mg。推荐剂量为每日一次，每次300 mg（两片150 mg）。应与食物同服，最好在每天同一时间服用。如果错过了一次剂量，且距离下一次给药时间不足6小时，则跳过该次剂量，继续按常规时间服用下一剂。

用药注意事项

副作用管理

阿培利司可能会引起一些常见的副作用，包括但不限于：

• 高血糖
• 皮疹
• 腹泻
• 恶心

医生会根据患者的具体情况进行监测和管理。例如，对于高血糖，可能需要调整糖尿病药物的剂量；对于皮疹，可以使用局部治疗药物。

禁忌症和慎用人群

以下人群应避免使用阿培利司：

• 对阿培利司或任何辅料过敏的患者。
• 严重肝功能不全的患者。

孕妇和哺乳期妇女也应谨慎使用，并在医生指导下权衡利弊。

与其他药物的相互作用

阿培利司可能与某些药物发生相互作用，影响药效或增加副作用。常见的相互作用药物包括：

• CYP3A4强诱导剂（如利福平、圣约翰草）：可能降低阿培利司的血药浓度。
• CYP3A4强抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）：可能增加阿培利司的血药浓度。

因此，在使用阿培利司期间，应告知医生所有正在使用的药物，以避免潜在的相互作用。

日常注意事项

为了确保阿培利司的有效性和安全性，患者在日常生活中应注意以下几点：

• 按时服药，不要随意增减剂量或停药。
• 定期进行血糖检测，特别是在开始治疗后的前几周。
• 保持良好的饮食习惯，避免高糖食物。
• 注意皮肤护理，避免过度曝晒。
• 如有不适，及时就医。

通过遵循这些注意事项，可以最大限度地减少副作用，提高治疗效果。