贝组替凡（Belzutifan），又名PT2977、Welireg，是由美国默沙东公司研发并生产的抗癌药物。该药物于2021年8月13日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，主要用于治疗von Hippel-Lindau (VHL) 综合征的成年患者，这些患者伴有需要治疗的肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET），但不需要立即进行手术。本文将详细介绍贝组替凡的适应症、用法用量、副作用及注意事项。

贝组替凡的适应症、用法用量及副作用

适应症

贝组替凡适用于治疗患有von Hippel-Lindau (VHL) 综合征的成年患者，特别是那些需要治疗伴发的肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统（CNS）血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤（pNET），但不需要立即进行手术的患者。贝组替凡通过与VHL蛋白相互作用，促进HIF2α的降解，从而抑制肿瘤的生长和血管生成。

用法用量

贝组替凡的推荐剂量为120毫克，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天同一时间服用药物，可以随餐或空腹服用。建议患者整片吞服，不要咀嚼、压碎或劈开药片。如果错过了一剂药物，应在当天尽快补服，然后恢复正常的每日剂量计划。如果服药后出现呕吐，不应再次服用，而应在第二天继续正常服药。

副作用

贝组替凡常见的副作用包括血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心等，发生率在25%以上。其他较少见的副作用可能包括食欲减退、腹泻、便秘、失眠、肌肉疼痛等。如果患者出现严重的不良反应，应及时联系医疗专业人员。

用药注意事项及日常注意事项

特殊人群用药

孕妇和具有生育能力的女性应被告知药物对胎儿的潜在风险，建议在治疗期间和最后一次用药后一周内使用有效的非激素避孕药。哺乳期女性应避免母乳喂养，因为在药物治疗期间和最后一次用药后一周内，母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应。对于有生育潜力的男性和女性，建议在治疗期间和最后一次用药后一周内采取有效的避孕措施。

肝肾功能损伤患者

对于轻度和中度肾功能损害的患者，不建议调整贝组替凡的剂量。尚未对重度肾功能损害患者进行研究。对于轻度肝功能损害的患者，也不建议调整剂量，但尚未对中度或重度肝功能损害患者进行研究。UGT2B17和CYP2C19双重代谢不良的患者具有较高的贝组替凡暴露，可能会增加不良反应的发生率和严重程度，因此需密切监测这些患者的体征和症状。

药物相互作用

贝组替凡不建议与UGT2B17或CYP2C19抑制剂同时使用，也不建议与敏感的CYP3A4底物以及激素避孕药合用。这些药物相互作用可能会影响贝组替凡的代谢和效果，增加不良反应的风险。具体用药指导建议咨询医疗专业人员。

贝组替凡是一种有效的抗癌药物，但在使用过程中需要注意多种因素，以确保患者的安全和疗效。希望本文提供的信息能够帮助患者更好地了解贝组替凡的使用方法和注意事项。