布格替尼（Brigatinib），商品名安伯瑞®，是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的创新药物。本文将详细介绍布格替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地理解和使用该药物。

适应症与用法用量

适应症

布格替尼主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。2022年3月，布格替尼正式获得国家药品监督管理局批准，单药适用于上述适应症。ALK阳性NSCLC是一种特定类型的肺癌，通常与基因突变有关，布格替尼通过靶向这些突变来抑制癌细胞的生长和扩散。

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。
• 布格替尼给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
• 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。
• 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

患者应严格按照医生的指导使用布格替尼，不可自行增减剂量或停药。定期复查和监测对于确保药物疗效和安全至关重要。

副作用及注意事项

常见副作用

布格替尼的常见副作用包括但不限于：

• 感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。
• 致死性不良反应：感染性肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征。
• 肌酸磷酸激酶（CPK）升高、胰酶升高、肝毒性、高血糖症等。

患者在使用布格替尼过程中，如出现任何不适或异常症状，应及时就医并告知医生正在使用的药物。

用药注意事项

间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

使用布格替尼曾发生与间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎一致的重度、危及生命和致死性肺部不良反应。患者应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状（例如，呼吸困难、咳嗽等），尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。出现新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状患者应暂停服用布格替尼，并及时评价间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或其他呼吸道症状原因（如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎）。

对于1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，在恢复至基线后根据表1降低剂量继续布格替尼治疗或停用布格替尼。因3级或4级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药。如果无法避免同时给予强效或中效CYP3A抑制剂，则应按照建议调整剂量。

布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药会降低布格替尼的血浆浓度，可能会降低布格替尼的疗效。应避免布格替尼与强效或中效CYP3A诱导剂合并用药。如果无法避免与CYP3A中效诱导剂合并用药，则应根据建议调整剂量。

特殊人群用药

妊娠妇女服用布格替尼可能会对胎儿造成危害。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险，建议育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。

哺乳期女性应避免在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内进行母乳喂养。目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据。在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下进行使用。

患者在使用布格替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。同时，注意药物的储存条件，避免药物受到光照、潮湿和极端温度的影响，保持药品的质量和有效性。