布格替尼的主治与功效
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发布日期:2025-01-17

布格替尼(Brigatinib),作为一种创新的靶向治疗药物,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。该药物于2022年3月正式获得国家药品监督管理局的批准,标志着其在中国市场的合法使用。布格替尼通过抑制ALK激酶及其突变体的活性,阻断肿瘤细胞的生长和扩散,为患者提供了新的治疗选择。

布格替尼的作用与功效

1. 抑制ALK激酶及其突变体

布格替尼的主要作用机制是通过高度选择性地抑制ALK激酶及其突变体的活性。ALK基因重排在部分非小细胞肺癌患者中发生,导致肿瘤细胞异常增殖和扩散。布格替尼通过与ALK激酶结合,阻止其信号传导途径,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这一机制使得布格替尼成为ALK阳性非小细胞肺癌患者的理想选择。

2. 治疗EGFR突变阳性NSCLC

除了对ALK阳性NSCLC的治疗效果显著外,布格替尼还对EGFR突变阳性NSCLC有一定的治疗作用。EGFR突变是非小细胞肺癌中常见的驱动基因之一,许多患者在接受EGFR抑制剂治疗后会出现耐药现象。布格替尼的多靶点抑制特性使其在某些情况下能够克服EGFR耐药,为这部分患者提供了一种新的治疗方案。

3. 提高生存率和生活质量

多项临床研究表明,布格替尼能够显著延长ALK阳性NSCLC患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。在临床试验中,接受布格替尼治疗的患者相比传统化疗显示出更高的缓解率和更长的生存时间。此外,布格替尼的口服给药方式和良好的耐受性也提高了患者的生活质量。

用药注意事项

1. 高血压管理

布格替尼治疗过程中可能出现高血压,特别是在治疗开始后的前几周。因此,在开始治疗前应确保患者的血压得到良好控制。治疗2周后应监测血压,此后至少每月监测一次。如果患者在最佳抗高血压治疗下仍出现3级高血压,应暂停布格替尼治疗。待高血压消退或改善至1级后,可继续以相同剂量治疗。若出现4级高血压或3级高血压反复发作,应考虑永久停药。

2. 心动过缓的监测

布格替尼可能导致心动过缓,尤其是在与已知可引起心动过缓的降压药合用时。治疗期间应定期监测心率和血压。如果出现症状性心动过缓,应暂停布格替尼治疗,并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果在停用或调整剂量后症状性心动过缓消退,可继续以相同剂量治疗;否则应降低布格替尼剂量。若未发现影响的合并用药,且出现危及生命的心动过缓,应永久停药。

3. 视觉障碍的处理

布格替尼可能导致视觉障碍,患者应报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级及以上视觉症状时,应暂停布格替尼并进行眼科评估。待2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时,可降低剂量继续治疗。若出现4级视觉障碍,应永久停药。

布格替尼作为一种创新的靶向治疗药物,为ALK阳性非小细胞肺癌患者带来了新的希望。然而,患者在使用过程中应注意监测和管理相关副作用,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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