达普司他是用于治疗慢性肾脏疾病贫血的新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI）。本文将详细介绍达普司他的适应症、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

适应症与用法用量

适应症

达普司他适用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。这种药物通过模拟低氧环境，促进红细胞生成，从而改善患者的贫血症状。

用法用量

达普司他的推荐起始剂量基于血红蛋白水平。对于未接受红细胞生成刺激剂（ESA）治疗的成人，起始剂量如下：

• 血红蛋白水平低于9g/dL：起始剂量为1mg，每天一次。
• 血红蛋白水平在9-10g/dL之间：起始剂量为2mg，每天一次。
• 血红蛋白水平在10-11g/dL之间：起始剂量为4mg，每天一次。
• 血红蛋白水平在11-12g/dL之间：起始剂量为6mg，每天一次。

如果患者同时接受中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害治疗，需要调整剂量。具体调整如下：

• 中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）：起始剂量减半。
• 中度肝功能损害（Child-Pugh类B）：起始剂量减半。

达普司他可与食物一起或不与食物一起服用，无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。药片应整个吞下，不可切割、碾碎或咀嚼。如果漏服了一剂，应尽快补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过错过的剂量，不可服用双倍剂量。

剂量调整

治疗开始后及每次剂量调整后，第一个月每两周监测血红蛋白，此后每月监测一次。调整达普司他剂量时，应考虑血红蛋白的上升率、下降率和变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每四周一次。

副作用及注意事项

常见副作用

达普司他的常见副作用包括高血压、高血栓性事件和腹痛。这些副作用的发生率较高，患者在使用过程中应注意观察并及时报告医生。

严重不良反应

达普司他增加动脉和静脉血栓事件的风险，这些事件可能是致命的，包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。患者在使用达普司他前3个月内有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的，应避免使用该药物。如果患者出现上述症状，应立即就医。

达普司他还可能增加因心力衰竭住院的风险。在ASCEND-D试验中，接受达普司他治疗的透析患者中有7.5%（3.3/100人年）因心力衰竭住院，而接受重组人促红细胞生成素（rhEPO）治疗的患者中有6.8%（3.0/100人年）因心力衰竭住院。因此，医生在决定是否使用达普司他时，应考虑患者的心衰病史。

注意事项

达普司他禁忌用于高血压未控制的患者。在接受达普司他治疗的患者中也有高血压危象（包括高血压脑病和癫痫发作）的报道。患者在用药期间需定期监测血压，并根据需要调整或开始抗高血压治疗。

患者在开始达普司他治疗前，应评估贫血和铁储备情况，纠正并排除其他贫血原因（如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血）。评估所有患者在达普司他治疗前和治疗期间的铁状态。当血清铁蛋白低于100微克/毫升或血清转铁蛋白饱和度低于20%时，给予补充铁治疗。大多数患者在治疗过程中需要补充铁。

在达普司他开始前评估血清谷丙转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶和总胆红素。如果患者在达普司他治疗期间出现可能与肝脏疾病一致的体征或症状，则重复肝脏检查。

达普司他未在中国上市，也未进入中国医保，市面上目前有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。老挝卢修斯版仿制药的价格约为7美元/盒（1mg*100片）。

药物相互作用

强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）与达普司他同时使用是禁忌症，因为达普司他暴露显著增加。同时使用中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）可增加达普司他暴露量，除起始剂量已为1mg的患者外，使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂的患者在开始治疗时达普司他剂量减半。在达普司他治疗期间，在开始或停止使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂治疗时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

CYP2C8诱导剂（如利福平）可减少达普司他暴露，这可能导致药效丧失。在达普司他治疗期间，在开始或停止CYP2C8诱导治疗时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

患者在使用达普司他时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。