艾拉司群(elacestrant)依拉司群的药物相互作用
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发布日期:2025-01-18

艾拉司群(Elacestrant)是一种选择性雌激素受体降解剂,主要用于治疗雌激素受体(ER)阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。了解艾拉司群的药物相互作用对于确保治疗的安全性和有效性至关重要。以下是艾拉司群的主要药物相互作用及其管理方法。

艾拉司群的药物相互作用

1. 与CYP3A4抑制剂的相互作用

艾拉司群是一种CYP3A4底物,与强或中度CYP3A4抑制剂同时使用会增加艾拉司群的血浆浓度,从而增加不良反应的风险。常见的CYP3A4抑制剂包括酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等。

管理方法

避免同时使用强或中度CYP3A4抑制剂和艾拉司群。如果必须同时使用这些药物,应密切监测患者的不良反应,并根据需要调整剂量。例如,可以考虑减少艾拉司群的剂量,以降低不良反应的风险。

2. 与CYP3A4诱导剂的相互作用

与CYP3A4诱导剂同时使用会降低艾拉司群的血浆浓度,从而可能降低其疗效。常见的CYP3A4诱导剂包括利福平、苯妥英、卡马西平等。

管理方法

避免同时使用强或中度CYP3A4诱导剂和艾拉司群。如果必须同时使用这些药物,应密切监测患者的病情,并根据需要调整剂量。例如,可以考虑增加艾拉司群的剂量,以维持其疗效。

3. 与BCRP底物的相互作用

艾拉司群是一种BCRP抑制剂,与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度,从而增加不良反应的风险。常见的BCRP底物包括甲氨蝶呤、米托蒽醌、伊立替康等。

管理方法

当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。避免同时使用BCRP底物和艾拉司群,除非医生认为必要并采取适当的预防措施。

4. 与P-gp底物的相互作用

艾拉司群是一种P-gp抑制剂,与P-gp底物同时使用会增加P-gp底物的血浆浓度,从而增加不良反应的风险。常见的P-gp底物包括地高辛、环孢素、伏立康唑等。

管理方法

当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时,应根据处方信息减少P-gp底物的剂量。避免同时使用P-gp底物和艾拉司群,除非医生认为必要并采取适当的预防措施。

用药注意事项

1. 肝功能损害患者的用药

严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者应减少艾拉司群的剂量,建议剂量为每日一次258毫克。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者不建议调整剂量。

2. 血脂异常的监测

服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此,应在开始用药前和服用艾拉司群期间定期监测血脂。

3. 剂量调整

根据患者的个体情况和不良反应,医生可能会调整艾拉司群的剂量。例如,出现严重的不良反应时,可能需要暂时停药或减少剂量。患者应严格遵循医生的指导,不要自行调整剂量。

4. 药物存储

艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境下,允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群,防止药物受潮。艾拉司群应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

5. 药物包装完整性

艾拉司群应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

通过了解和管理艾拉司群的药物相互作用,患者可以更安全地使用这种药物,提高治疗效果。同时,遵循医生的指导和注意事项,可以最大限度地减少不良反应的风险。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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