乌帕替尼(Rematib)的药物相互作用
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发布日期:2025-01-19

乌帕替尼(Rematib)是一种高效的口服小分子靶向药物,由国际领先的生物制药企业艾伯维研发,广泛应用于治疗类风湿性关节炎、银屑病、特应性皮炎、溃疡性结肠炎等多种自身免疫性疾病。乌帕替尼通过选择性抑制JAK1信号通路,有效调控炎症反应,减轻相关症状。然而,在使用乌帕替尼时,必须注意其与其他药物的相互作用,以免影响疗效或增加不良反应的风险。

乌帕替尼的药物相互作用

CYP3A4诱导剂

乌帕替尼主要通过肝脏中的CYP3A4酶代谢。因此,与强CYP3A4诱导剂(如利福平)合用时,CYP3A4酶的活性增强,导致乌帕替尼的代谢加速,药物暴露量减少,可能降低治疗效果。根据临床研究,与强CYP3A4诱导剂合用时,乌帕替尼的血药浓度显著下降,从而可能无法达到预期的治疗效果。因此,不建议乌帕替尼与强CYP3A4诱导剂联合使用。

CYP3A4抑制剂

与CYP3A4诱导剂相反,强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素和葡萄柚)会降低CYP3A4酶的活性,导致乌帕替尼的代谢减慢,药物暴露量增加,从而可能增加不良反应的风险。特别是与酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑等强CYP3A4抑制剂合用时,乌帕替尼的血药浓度显著升高,增加了严重感染、血液系统异常等不良反应的风险。因此,在乌帕替尼治疗期间,应避免食用含有葡萄柚的食物或饮料,并谨慎使用其他强CYP3A4抑制剂。

活疫苗

乌帕替尼具有免疫抑制作用,因此在治疗期间应避免使用活疫苗。活疫苗可能在免疫抑制状态下引发感染或其他不良反应。在开始乌帕替尼治疗之前,建议患者按照现行免疫指南完成所有必要的免疫接种,包括预防性水痘带状疱疹或带状疱疹疫苗接种。如果在治疗期间需要接种疫苗,应咨询医生并选择合适的灭活疫苗。

用药注意事项

肝功能损害

对于轻度和中度肝功能损害(Child-Pugh A和B)的患者,乌帕替尼无需调整剂量。但对于严重肝功能损害的患者,不建议使用乌帕替尼,因为这可能增加肝脏负担,导致肝功能进一步恶化。在治疗过程中,应定期监测肝功能指标,如ALT和AST,如果发现异常升高,应及时调整剂量或停药。

血脂管理

乌帕替尼可能会影响患者的血脂水平,导致血脂参数升高。因此,建议在开始治疗后的12周内评估血脂参数,并此后根据高脂血症临床指南进行定期评估。如果发现血脂异常,应根据临床指南调整治疗方案,必要时可使用降脂药物。患者在日常生活中也应注意饮食,减少高脂肪食物的摄入,增加运动量,以维持正常的血脂水平。

监测感染迹象

乌帕替尼具有免疫抑制作用,使用过程中患者容易发生感染,包括严重甚至致命的感染。因此,在治疗期间和之后,应密切监测患者感染的体征和症状,如发热、咳嗽、乏力等。如果患者出现严重感染或机会性感染,应立即中断乌帕替尼治疗。一旦感染得到控制,可考虑恢复治疗,但需谨慎评估风险和益处。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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