托法替尼（Tofacitinib）是一种重要的治疗类风湿关节炎（RA）的药物，同时也被用于治疗其他自身免疫性疾病，如银屑病和炎症性肠病。该药物通过抑制Janus激酶（JAK）的活性，干扰多种细胞因子信号通路的传递，从而抑制炎症反应和免疫系统的过度激活。本文将详细介绍托法替尼的用药指南，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

托法替尼的用药指南

药物基本信息

托法替尼由美国辉瑞公司研发，最早于2012年11月6日获得美国食品药品管理局（FDA）的批准并上市，商品名为Xeljanz。在中国，托法替尼于2017年获得国家药品监督管理局（NMPA）的批准，并在中国上市销售。托法替尼的主要成分是枸橼酸托法替尼，剂型包括片剂和缓释片剂。

托法替尼适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。然而，不建议将托法替尼与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。

用法用量

托法替尼的用法用量需严格遵循医生的指导。一般推荐剂量为5毫克，每日两次，与食物同服或不同服均可。患者在使用托法替尼前，应进行全面的健康评估，特别是血液指标的检测。若患者的淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm³、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm³或血红蛋白水平低于9g/dL，应避免开始用药。

在使用过程中，如果患者出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症，建议中断给药。如果患者发生严重感染，在感染得到控制之前也应该中断托法替尼的使用。定期监测患者的血液指标和肝功能是非常重要的。

用药注意事项

严重感染风险

托法替尼的使用可能会增加患者的感染风险，尤其是严重感染、机会性感染和脓毒症。因此，避免在严重活动性感染患者中开始托法替尼用药。使用托法替尼治疗期间和之后，应密切监测患者是否出现感染的症状和体征。一旦发现感染迹象，应及时就医。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，现有的数据不足以确立托法替尼与药物相关的重大出生缺陷、流产或母体或胎儿不良结局风险。在妊娠期，母体和胎儿都面临着与类风湿关节炎相关的风险。因此，妊娠女性应在医生的指导下权衡利弊后决定是否使用托法替尼。

哺乳期妇女应被告知，在治疗期间和末次托法替尼给药至少18小时内（约6个消除半衰期），不建议进行母乳喂养，因为接受托法替尼治疗的成人中观察到严重不良反应，如严重感染风险增加。

药物相互作用

托法替尼与其他药物之间可能存在相互作用，影响其疗效和安全性。强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）会导致托法替尼暴露量增加，建议调整托法替尼剂量。中等CYP3A4抑制剂与强效CYP2C19抑制剂（如氟康唑）合并用药也会导致托法替尼暴露量增加，同样建议调整剂量。

强效CYP3A4诱导剂（如利福平）会造成托法替尼暴露量减少，可能导致临床反应缺失或减少，因此不建议与托法替尼合并用药。此外，免疫抑制药物（如硫唑嘌呤、他克莫司、环孢霉素）会增加免疫抑制风险，尚未在类风湿关节炎患者中研究与生物DMARD（疾病修饰抗风湿药）或强效免疫抑制药物的合并用药情况，因此不建议与托法替尼联用。

价格参考

托法替尼的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。在美国，托法替尼（Xeljanz）的零售价约为每月300-500美元。患者可以通过医疗保险或患者援助计划减轻经济负担。在中国，托法替尼的价格也大致在这个范围内，具体价格请咨询当地药店或医院。

通过以上详细指南，希望患者能够更加安全、有效地使用托法替尼，管理好自身的疾病，提高生活质量。