艾拉司群的作用功能和副作用
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发布日期:2025-01-20

艾拉司群(Elacestrant)是一种选择性雌激素受体调节剂(SERM),被广泛用于乳腺癌的治疗。这种药物通过特异性地结合并调节雌激素受体,从而抑制肿瘤生长。本文将详细探讨艾拉司群的作用功能和常见副作用。

艾拉司群的作用功能

1. 作用机制

艾拉司群是一种新型的非甾体口服SERD,其独特之处在于能够特异性地结合并降解雌激素受体α(ERα)。在体外和体内临床前研究中,艾拉司群显示出显著的抗肿瘤活性。通过降解ERα,艾拉司群能够阻断雌激素信号传导,从而抑制乳腺癌细胞的增殖和生存。这种机制使其成为治疗雌激素受体阳性乳腺癌的重要药物。

2. 适应症

艾拉司群主要适用于雌激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者的肿瘤通常依赖于雌激素信号传导而生长,因此使用艾拉司群可以有效抑制肿瘤的发展。此外,艾拉司群也可以作为其他内分泌治疗无效后的二线治疗选择。

3. 临床效果

多项临床研究表明,艾拉司群在治疗乳腺癌方面表现出良好的疗效。一项针对晚期乳腺癌患者的研究显示,艾拉司群可以显著延长无进展生存期(PFS),并且在部分患者中观察到完全或部分缓解。这些结果表明,艾拉司群在提高患者生存质量和延长生存时间方面具有明显优势。

用药注意事项

1. 剂量和用法

艾拉司群的推荐剂量为345mg,每日一次,需与食物一起服用。建议患者每天在相同时间服用药物,以维持稳定的血药浓度。如果错过了一次剂量,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,继续按常规时间服用。

2. 常见副作用

艾拉司群最常见的副作用包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。这些副作用多数为轻度至中度,但若出现严重不适,应及时咨询医生。

3. 特殊人群用药

对于肝功能损害的患者,需要特别注意艾拉司群的剂量调整。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者建议将剂量降至258mg,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者无需调整剂量。

4. 药物相互作用

艾拉司群与CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时,可能会导致药物浓度的变化。因此,应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。此外,艾拉司群是一种BCRP抑制剂,与BCRP底物同时使用可能会增加BCRP底物的血浆浓度,从而增加相关不良反应的风险。

5. 储存方法

艾拉司群应储存在20℃至25℃的环境中,允许的温度范围为15℃至30℃。药物应密封保存,避免暴露在极端高温或低温环境中。此外,艾拉司群应防潮防湿,并避光保存,以保证药物的稳定性和有效性。建议将药物放在原装容器中,定期检查包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师。

总的来说,艾拉司群作为一种有效的乳腺癌治疗药物,其独特的机制和显著的临床效果使其成为治疗雌激素受体阳性乳腺癌的重要选择。然而,患者在使用过程中应注意剂量调整、副作用管理和药物相互作用,以确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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