艾拉司群（Elacestrant）是一种新型的口服雌激素受体降解剂，主要用于治疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、ESR1突变的乳腺癌。这种药物通过口服给药，具有给药方便的优点。艾拉司群在多项临床试验中显示出显著的疗效，尤其是在ESR1突变的患者中，其疗效更为突出。

艾拉司群的作用与功效

作用机制

艾拉司群的主要作用机制是作为一种选择性雌激素受体降解剂（SERD）。它能够与雌激素受体（ER）结合，导致受体的降解，从而减少雌激素对肿瘤细胞的刺激。与传统的抗雌激素药物如氟维司群不同，艾拉司群不仅阻止雌激素与受体结合，还能进一步降解受体，从根本上减少雌激素信号传导，从而抑制肿瘤生长。

临床疗效

艾拉司群在EMERALD试验中取得了积极的结果。在总体患者群体中，相比标准治疗（SoC），艾拉司群将疾病进展或死亡的风险降低了30%。在携带ESR1突变的患者中，这一风险降低了45%。艾拉司群和SoC的12个月无进展生存率分别为22.32%和9.42%，在ESR1突变人群中分别为26.76%和8.19%。这些数据表明，艾拉司群在特定类型的乳腺癌患者中具有显著的治疗优势。

适应症

艾拉司群主要适用于治疗雌激素受体（ER）阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。2023年1月27日，艾拉司群获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗绝经后女性或成年男性患者，这些患者在使用至少一种内分泌治疗药物后疾病仍进展。

用药注意事项

剂量调整

根据医生的指导进行剂量调整是非常重要的。对于肝功能损害的患者，需要特别注意剂量调整。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者建议将艾拉司群剂量降至258毫克，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者无需调整剂量。

不良反应管理

艾拉司群的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此，患者在开始用药前和用药期间应定期监测血脂水平，以便及时调整治疗方案。

药物相互作用

艾拉司群与CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时需要谨慎。避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。此外，艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。因此，在使用艾拉司群时，应根据处方信息调整BCRP底物的剂量。

贮存方法

艾拉司群应储存在20°C至25°C的环境中，允许的温度范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮，湿度的变化也可能对艾拉司群的稳定性产生负面影响。此外，艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

价格参考

艾拉司群的价格因地区和供应商而异。一般来说，一个月的疗程费用大约在1,000至2,000美元之间。具体的费用还需咨询当地医院或药店。医保政策和患者援助计划可能会影响最终的自付费用。

结语

艾拉司群作为一种新型的选择性雌激素受体降解剂，为雌激素受体阳性、HER2阴性、ESR1突变的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。其显著的临床疗效和良好的耐受性使其成为这一领域的重要突破。然而，患者在使用艾拉司群时需密切关注剂量调整、不良反应管理和药物相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。