Mobocertinib，也称为莫博替尼，是一种专门针对表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的肺癌患者的靶向药物。该药物于2021年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍莫博替尼的说明书，包括其适应症、作用机制、用法用量、副作用及注意事项。

莫博替尼说明书

莫博替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地抑制携带EGFR 20号外显子插入突变的肿瘤细胞。该药物通过阻断异常激活的EGFR信号通路，有效遏制肿瘤的生长和扩散。以下是莫博替尼的具体信息。

适应症

莫博替尼主要用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这类患者通常对传统化疗和免疫治疗反应不佳，而莫博替尼为他们提供了新的治疗选择。临床试验结果显示，使用莫博替尼后，患者的呼吸困难、咳嗽等症状得到了显著缓解。

作用机制

莫博替尼的作用机制在于其对EGFR 20号外显子插入突变的高度选择性。这种突变会导致EGFR蛋白结构发生改变，使其持续激活并促进肿瘤细胞的增殖和生存。莫博替尼通过结合并抑制这些突变的EGFR，阻止其信号传导，从而抑制肿瘤的生长。此外，莫博替尼还具有良好的口服生物利用度，使其在临床上更加方便使用。

用法用量

莫博替尼的推荐剂量为每日一次，每次160毫克（mg），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。患者应在每天同一时间服用，最好在餐前至少1小时或餐后2小时空腹服用。如果漏服一次剂量，且距下次预定服药时间不足8小时，则不应补服，而应在下次预定时间继续服用常规剂量。患者应严格按照医生的指导使用，不可自行增减剂量或停药。

用药注意事项

虽然莫博替尼为EGFR 20号外显子插入突变的肺癌患者带来了希望，但在使用过程中仍需注意一些重要的事项，以确保治疗的安全性和有效性。

QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

莫博替尼可能导致QTc间期延长，这是一种心电图上的异常表现，严重时可导致尖端扭转型室性心动过速，甚至致命。因此，在开始使用莫博替尼前，应评估患者的QTc间期和基线电解质水平，必要时进行纠正。治疗期间应定期监测QTc间期和电解质水平，特别是对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间期的药物，如比索洛尔和伊布利特。根据QTc延长的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起间质性肺病（ILD）/肺炎，这是一种严重的肺部并发症，可能导致致命后果。患者在使用过程中应密切监测是否有新的或恶化的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。一旦出现上述症状，应立即停用莫博替尼，并及时就医。如果确诊为间质性肺病（ILD）/肺炎，则应永久停用莫博替尼。

心脏毒性

除了QTc延长，莫博替尼还可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭。这些心脏毒性可能进一步导致致命的心力衰竭。因此，患者在治疗期间应定期监测心功能，包括基线和治疗期间的左心室射血分数。根据心脏毒性的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

通过详细了解莫博替尼的说明书及其用药注意事项，患者和医生可以更好地管理治疗过程，最大限度地提高治疗效果，减少不良反应的发生。希望这篇说明书能为EGFR 20号外显子插入突变的肺癌患者提供有价值的参考。