甲磺酸贝舒地尔片（REZUROCK），Belumosudil Mesylate Tablets，又称易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克，是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病的药物。本文将详细介绍该药物的适应症、用法用量、不良反应、注意事项等内容，以帮助患者更好地了解和使用此药物。

药物概述

基本信息

甲磺酸贝舒地尔片由Kadmon制药公司开发，2021年9月，赛诺菲收购Kadmon公司后，获得了该药品权益。在美国，甲磺酸贝舒地尔片于2021年7月首次获批上市。在中国，烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，目前尚未被纳入医保范畴。

适应症

甲磺酸贝舒地尔片适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物通过抑制ROCK（Rho激酶）来发挥其治疗作用，有助于减轻患者的炎症反应和免疫排斥反应。

主要成分和剂型

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，每片含200mg。该药物为椭圆形薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色至黄色；一面刻有“KDM”，另一面刻有“200”。每盒30粒，价格约为4050美元。

用药注意事项

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g，每日1次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g，每日2次。患者应严格按照医生的指导使用药物，不要自行调整剂量或停药。

不良反应

甲磺酸贝舒地尔片最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。如果患者出现严重不良反应，应及时就医。

特殊人群用药

孕妇

基于甲磺酸贝舒地尔的动物研究结果及其作用机制，孕妇使用本品时可能对胎儿造成伤害。应告知孕妇本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。

哺乳期女性

目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据，也无关于其对于母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应，建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。

儿童

12岁及以上儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。已在成人中进行充分且有良好对照的甲磺酸贝舒地尔片临床研究并获得证据，额外的群体药代动力学数据表明年龄和体重不会对本品的药代动力学造成有临床意义的影响。尚未确定12岁以下儿童患者使用甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性。

老年人

65岁及以上患者与年轻患者相比，该人群中未观察到具有临床意义的甲磺酸贝舒地尔片安全性或有效性差异。

药物相互作用

其他药物对甲磺酸贝舒地尔片的影响包括强效CYP3A诱导剂和质子泵抑制剂。甲磺酸贝舒地尔片对其他药物的影响包括CYP3A底物、CYP2C9底物、CYP2C8底物。使用这些药物时应谨慎，并咨询医生的意见。

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，温度不超过25℃。在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂。请将本品放在儿童不能接触的地方。

有效期

甲磺酸贝舒地尔片的有效期为24个月。

日常注意事项

饮食与生活习惯

在使用甲磺酸贝舒地尔片期间，患者应注意保持良好的饮食习惯，避免摄入过多的油腻食物和高脂肪食品。多食用新鲜蔬菜和水果，保持充足的水分摄入。同时，应避免过度劳累，保证充足的休息时间。

定期复查

患者在使用甲磺酸贝舒地尔片期间应定期到医院进行复查，监测药物的疗效和不良反应。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，以达到最佳的治疗效果。

心理支持

慢性移植物抗宿主病患者在治疗过程中可能会面临较大的心理压力，因此，家人和朋友的支持非常重要。必要时，患者可以寻求专业的心理咨询，以帮助其更好地应对疾病带来的心理负担。