莫博替尼剂型
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发布日期:2025-01-24

Mobocertinib,也被称为莫博替尼、Exkivity或TAK-788,是由日本武田制药研发的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。该药物于2023年1月15日在中国获批上市,主要用于治疗成人患者表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。本文将详细介绍莫博替尼的剂型及其用药注意事项。

莫博替尼的剂型

胶囊剂型

莫博替尼的剂型为胶囊剂。每粒胶囊含有40毫克琥珀酸莫博赛替尼,外观为白色,尺寸为2,瓶盖上印有“MB788”字样,瓶身上用黑色墨水印有“40mg”字样。这种剂型便于患者服用,同时也确保了药物的有效性和稳定性。

推荐剂量

莫博替尼的推荐剂量为每日一次口服160毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应每天在同一时间服用,无论是否伴随食物。胶囊应整个吞下,不得打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果患者漏服一次剂量超过6小时,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐,不应再服用另一剂,而应在第二天按规定时间服药。

药物包装

莫博替尼应放在原装容器中,密封保存,避免与其他药物混合或转移,以防污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。莫博替尼的有效期为24个月,患者应注意药物的有效期限,确保按时更换药品。

用药注意事项

QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

莫博替尼可能导致危及生命的心率校正型QT(QTc)延长,甚至引发致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼前,应评估患者的QTc和基线电解质水平,并纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质水平。对于有QTc延长危险因素的患者,如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者,应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物,以及与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用,这可能会进一步延长QTc。根据QTc延长的严重程度,可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼胶囊。

间质性肺病(ILD)/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病(ILD)/肺炎。患者在使用过程中应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状,这些症状可能预示着ILD/肺炎。对于疑似ILD/肺炎的患者,应立即停用莫博替尼,确诊后则应永久停用该药物。定期监测肺功能,特别是在治疗初期,有助于及时发现并处理潜在的风险。

心脏毒性

莫博替尼可导致心脏毒性,包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭,从而引发致命的心力衰竭。治疗期间应监测心功能,包括基线和治疗期间的左心室射血分数评估。根据心脏毒性的严重程度,可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。定期进行心脏功能检查,特别是对于有心脏病史的患者,非常重要。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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