托法替尼（tofacitinib）是一种用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）的药物。这种药物通过抑制JAK3激酶的活性，减少炎症介质的产生，从而减轻关节炎症和疼痛。托法替尼适用于那些对甲氨蝶呤疗效不足或无法耐受的成年患者。本文将详细介绍托法替尼的用法用量、适应症、不良反应及注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

托法替尼概述

托法替尼由美国辉瑞公司研发，最早于2012年11月6日获得美国食品药品管理局（FDA）的批准并上市，商品名为Xeljanz。2017年，该药物获得了中国国家食品药品监督管理总局（CFDA，现已并入国家药品监督管理局NMPA）的批准，在中国上市销售。

适应症

托法替尼适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者。它可以单独使用，也可以与甲氨蝶呤或其他非生物类改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。然而，不建议将托法替尼与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢霉素）联用。

主要成分

托法替尼的主要成分是枸橼酸托法替尼。药物通常以片剂和缓释片剂的形式存在。托法替尼为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

用法用量

推荐剂量为5mg，每日两次，口服。托法替尼可以在餐前或餐后服用。如果患者的淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm³、中性粒细胞绝对计数（ANC）低于1000细胞/mm³或血红蛋白水平低于9g/dL，则不应开始托法替尼的治疗。在出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时，建议中断给药。如果患者发生严重感染，在感染得到控制之前应中断托法替尼的给药。

托法替尼与其他药物合用时需要注意调整剂量。例如，与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）合用时，托法替尼的暴露量会增加，建议调整托法替尼的剂量。与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）合用时，托法替尼的暴露量会减少，可能导致临床反应缺失或减少，不建议合用。

用药注意事项

正确使用托法替尼不仅能够有效缓解症状，还能避免不必要的副作用。以下是一些重要的用药注意事项，以帮助患者更好地管理自己的治疗过程。

特殊人群用药

对于孕妇，目前没有足够的数据来确定托法替尼是否与药物相关的重大出生缺陷、流产或母体或胎儿不良结局的风险有关。因此，孕妇在使用托法替尼时应谨慎，并在医生的指导下进行。

对于哺乳期妇女，尚无托法替尼存在于人乳中的数据，也不清楚其对母乳喂养婴儿的影响。鉴于接受托法替尼治疗的成人可能会出现严重不良反应，如严重感染风险增加，建议在治疗期间和最后一次给药后18小时内不要进行母乳喂养。

儿童和老年人用药

托法替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立，因此不建议在儿童中使用。对于65岁及以上的老年人，严重感染的发生率较高，因此在使用托法替尼时应特别谨慎。

不良反应和监测

托法替尼的不良反应包括严重感染、恶性肿瘤和淋巴增殖性疾病、血栓形成、胃肠道穿孔、超敏反应和实验室检查异常。患者在使用托法替尼期间应定期进行血液检查，监测淋巴细胞、中性粒细胞和血红蛋白水平。一旦出现异常，应及时联系医生。

此外，患者应注意任何不寻常的症状，如发热、咳嗽、呼吸困难、皮疹等，并及时就医。这些症状可能是严重感染或其他不良反应的早期迹象。

药物存储和有效期

托法替尼应密封保存，存放温度不超过30℃。药物的有效期为36个月。患者在使用药物前应检查有效期，确保药物在有效期内使用。

托法替尼的仿制药价格相对较低。例如，孟加拉碧康生产的托法替尼仿制药，规格为5mg*30片的普通片，一盒价格约为30美元；规格为11mg*30片的缓释片，一盒价格约为60美元。孟加拉耀品国际生产的托法替尼仿制药，规格为11mg*30片的缓释片，一盒价格约为32美元。

通过以上信息，患者可以更好地了解托法替尼的使用方法、适应症、不良反应及注意事项，从而在医生的指导下合理使用这一药物，有效控制类风湿关节炎的症状，提高生活质量。