甲磺酸贝舒地尔片（Belumosudil Mesylate Tablets），商品名包括 REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克，是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的药物。该药物由 Kadmon 制药公司开发，2021 年 9 月被赛诺菲收购后，获得了全球范围内的销售权。在中国，烨辉医药于 2019 年获得了该药物的独家临床及商业化授权，并于 2023 年 8 月 1 日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）的批准上市。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的适应症、用法用量、药代动力学、不良反应以及特殊人群用药。

药物基本信息

适应症

甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的 12 岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物通过靶向 Rho 激酶（ROCK）通路，发挥其免疫调节作用，从而减轻 cGVHD 的症状和进展。

主要成分

甲磺酸贝舒地尔片的主要成分是甲磺酸贝舒地尔，化学名为 1-[4-(4-氨基-3,5-二氯苯基)-1-哌嗪基]-2-[(2S)-2-羟基-3-甲氧基-3-氧代丙基]乙酮甲磺酸盐。该药物以片剂形式存在，每片含 200 mg 甲磺酸贝舒地尔。

用法用量

甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每次 0.2 g，每日一次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效 CYP3A 诱导剂联合用药时，剂量应增加至 0.2 g，每日两次。患者应在餐前或餐后至少 1 小时服用该药物，以保证最佳吸收效果。

用药注意事项

贮存方法

甲磺酸贝舒地尔片应密封保存，存放温度不超过 25°C。为了防止受潮，应保持在原包装中，并在每次打开后盖紧瓶盖。请勿丢弃干燥剂，并将药物放在儿童无法接触的地方。

不良反应

最常见的不良反应（发生率 ≥ 20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。如果出现严重不良反应，应立即停药并咨询医生。

特殊人群用药

孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害，因此应告知孕妇和有生育能力的女性本品对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。同样，建议女性伴侣具有生育能力的男性在治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。

对于 12 岁及以上儿童患者，甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性已确定。然而，12 岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。65 岁及以上患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用主要包括强效 CYP3A 诱导剂和抑制剂。强效 CYP3A 诱导剂如利福平等可显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，导致疗效下降，因此应避免合用。如果必须同时使用，可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。强效 CYP3A 抑制剂如伊曲康唑等可显著提高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度，可能导致不良反应加重，因此也应尽量避免合用。如果必须同时使用，可适当减少甲磺酸贝舒地尔片的剂量。

此外，质子泵抑制剂也可能影响甲磺酸贝舒地尔片的吸收，因此在联合使用时应密切监测患者的反应。